CysLT1 Receptor Ativadores
Os activadores comuns do recetor CysLT1 incluem, entre outros, o Zafirlukast CAS 107753-78-6, o ácido araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1, o leucotrieno E4 CAS 75715-89-8, o (±)5-HETE CAS 73307-52-5 e o U-46619 CAS 56985-40-1.
Os activadores CysLT1 são um grupo de substâncias químicas que, embora não se liguem e activem diretamente o recetor CysLT1, desempenham um papel crucial na modulação da atividade do recetor através de vários mecanismos indirectos. Estas substâncias químicas influenciam principalmente a via dos leucotrienos, que está intimamente ligada à função dos receptores CysLT1. Os leucotrienos são mediadores lipídicos presentes no ácido araquidónico e a sua produção e atividade são fundamentais para a ativação dos receptores CysLT1. Compostos como o ácido araquidónico e os seus metabolitos, incluindo o leucotrieno A4 e o 5-HETE, são fundamentais para a biossíntese dos leucotrienos. Estes substratos e intermediários, através de reacções enzimáticas, levam à produção de leucotrieno C4, um potente ativador do recetor CysLT1. Além disso, outros produtos químicos, como o U46619, um análogo do tromboxano, e a prostaglandina E2, contribuem para esta via modulando a produção ou a ação dos leucotrienos.
Em contrapartida, alguns compostos, como a aspirina, o celecoxib e o MK-886, exercem a sua influência no recetor CysLT1 alterando o equilíbrio de diferentes vias metabólicas na cascata do ácido araquidónico. Por exemplo, os inibidores da ciclo-oxigenase podem deslocar o metabolismo para a via da lipoxigenase, aumentando a produção de leucotrienos. Além disso, certos inibidores da via dos leucotrienos, como o zileuton e o ácido nordihidroguaiarético, podem causar alterações compensatórias que acabam por afetar a atividade do recetor CysLT1. O montelucaste, conhecido como um antagonista do recetor CysLT1, também pode desempenhar um papel na regulação do recetor em condições específicas.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zafirlukast | 107753-78-6 | sc-204942 sc-204942A | 10 mg 100 mg | $36.00 $171.00 | 1 | |
O zafirlucaste funciona como um potente antagonista do recetor 1 de cisteinil leucotrienos (CysLT1), apresentando interações moleculares únicas que perturbam as vias de sinalização dos leucotrienos. A sua estrutura facilita a ligação específica ao recetor, alterando a dinâmica conformacional e inibindo as respostas inflamatórias subsequentes. O perfil cinético do composto revela um mecanismo de inibição competitivo, caracterizado por uma notável afinidade pelo recetor, que influencia a sua interação com vários ambientes celulares. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
O ácido araquidónico é um precursor da via de síntese dos leucotrienos. O seu metabolismo pela 5-lipoxigenase leva à produção de leucotrienos, que podem ativar os receptores CysLT1. | ||||||
5(S),6(R)-DiHETE | 82948-88-7 | sc-200421 sc-200421A | 50 µg 1 mg | $202.00 $2400.00 | ||
O 5(S),6(R)-DiHETE actua como ativador do recetor 1 de cisteinil leucotrienos (CysLT1), envolvendo-se em interações moleculares distintas que aumentam a sinalização do recetor. A sua estereoquímica permite uma ligação precisa, promovendo alterações conformacionais que desencadeiam vias intracelulares específicas. O composto apresenta uma cinética de reação única, facilitando a rápida ativação do recetor e influenciando as respostas celulares a jusante, modulando assim vários processos fisiológicos. | ||||||
Leukotriene E4 | 75715-89-8 | sc-201050 sc-201050A sc-201050B sc-201050C | 50 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $207.00 $3570.00 $16320.00 $30600.00 | ||
O leucotrieno A4, um intermediário na biossíntese de leucotrienos, é convertido em leucotrieno C4, um agonista conhecido do recetor CysLT1. Esta conversão aumenta indiretamente a ativação do CysLT1. | ||||||
(±)5-HETE | 73307-52-5 | sc-205136 sc-205136A sc-205136B | 25 µg 50 µg 100 µg | $89.00 $168.00 $319.00 | 1 | |
O 5-HETE, um metabolito do ácido araquidónico, serve de substrato para a síntese de leucotrienos. A sua disponibilidade pode aumentar indiretamente a ativação da CysLT1, facilitando a produção de leucotrieno C4. | ||||||
U-46619 | 56985-40-1 | sc-201242 sc-201242A | 1 mg 10 mg | $240.00 $1275.00 | 40 | |
O U46619, um análogo do tromboxano A2, pode reforçar a via dos leucotrienos, conduzindo indiretamente a um aumento da ativação do recetor CysLT1. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Este composto aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode aumentar a atividade da 5-lipoxigenase, levando a um aumento da produção de leucotrienos e à ativação indireta dos receptores CysLT1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 pode regular positivamente a via dos leucotrienos, influenciando indiretamente a ativação do recetor CysLT1. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
A aspirina pode modular a via do ácido araquidónico, conduzindo a alterações na produção de leucotrienos e à ativação indireta dos receptores CysLT1. | ||||||
MK-886 sodium salt | 118427-55-7 | sc-200608B sc-200608 sc-200608A | 1 mg 5 mg 25 mg | $46.00 $93.00 $371.00 | 3 | |
O MK-886 inibe a proteína activadora da 5-lipoxigenase (FLAP), influenciando indiretamente a síntese de leucotrienos e a ativação do recetor CysLT1. | ||||||