CYP3A4 Inibidores
Os inibidores comuns do CYP3A4 incluem, entre outros, Metyrapone CAS 54-36-4, Eritromicina CAS 114-07-8, Cetoconazol CAS 65277-42-1, Isoniazida CAS 54-85-3 e Itraconazol CAS 84625-61-6.
Os inibidores do CYP3A4 pertencem a uma classe química específica de compostos meticulosamente concebidos para modular a atividade da enzima CYP3A4. A CYP3A4, um membro-chave da família de enzimas do citocromo P450, desempenha um papel significativo no metabolismo dos medicamentos, na desintoxicação de xenobióticos e na biotransformação de vários compostos endógenos e exógenos no fígado e noutros tecidos. Estes inibidores são moléculas cuidadosamente concebidas para interagir com a enzima CYP3A4, influenciando a sua função normal. Através destas interações, podem ter impacto em vários processos celulares associados ao metabolismo dos fármacos, à transformação de xenobióticos e às reacções enzimáticas, sem alterar diretamente o seu local catalítico ou o seu envolvimento nas vias metabólicas.
A conceção dos inibidores do CYP3A4 baseia-se numa compreensão abrangente dos atributos estruturais e funcionais da enzima CYP3A4. Normalmente desenvolvidos utilizando métodos avançados de síntese química e informados por conhecimentos de biologia estrutural, estes inibidores caracterizam-se pela sua capacidade de se ligarem seletivamente à CYP3A4. Esta seletividade permite a modulação focalizada de vias enzimáticas que dependem da atividade desta enzima específica. Para desvendar os meandros do metabolismo, da toxicologia e da farmacocinética dos medicamentos, os inibidores do CYP3A4 são frequentemente utilizados como ferramentas valiosas. O desenvolvimento e a utilização de inibidores do CYP3A4 contribuem para o avanço do nosso conhecimento sobre a complexa interação entre os componentes celulares e o metabolismo dos fármacos, oferecendo informações sobre os mecanismos moleculares fundamentais que regem a biotransformação de diversos compostos e contribuem para a disposição dos xenobióticos no organismo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
A metirapona apresenta uma interação distinta com o CYP3A4, principalmente através das suas regiões hidrofóbicas que facilitam as forças de van der Waals com o sítio ativo da enzima. Este composto pode induzir alterações conformacionais no CYP3A4, afectando a especificidade do substrato e a eficiência metabólica. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem uma inibição competitiva, alterando a cinética de reação da enzima e tendo um impacto potencial na paisagem metabólica global de uma forma matizada. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
A eritromicina é outro antibiótico macrólido que actua como um inibidor competitivo do CYP3A4. Pode interferir com o metabolismo de determinados medicamentos, conduzindo potencialmente a um aumento das concentrações do fármaco. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol inibe a CYP3A4 ligando-se ao grupo heme da enzima, bloqueando assim a sua atividade catalítica. É utilizado como medicamento antifúngico e é conhecido pela sua potente inibição da CYP3A4. | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
A isoniazida interage com o CYP3A4 através de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofílicas, que podem modular a conformação da enzima. A capacidade única deste composto para formar complexos estáveis com o CYP3A4 pode influenciar a sua atividade catalítica, levando a uma alteração do metabolismo do substrato. Além disso, as caraterísticas estruturais da isoniazida podem afetar os processos de transferência de electrões da enzima, influenciando assim as vias metabólicas globais e as taxas de reação de uma forma distinta. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
O itraconazol, um medicamento antifúngico, inibe o CYP3A4 ligando-se diretamente ao grupo heme da enzima, o que leva a uma diminuição da atividade enzimática e a uma alteração do metabolismo do medicamento. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
A miricetina apresenta interações notáveis com o CYP3A4, principalmente através de empilhamento π-π e contactos hidrofóbicos, que podem alterar significativamente a dinâmica do sítio ativo da enzima. As caraterísticas estruturais únicas deste flavonoide permitem-lhe modular a flexibilidade conformacional da enzima, potencialmente aumentando ou inibindo a ligação do substrato. Além disso, a capacidade da miricetina para influenciar a distribuição de electrões no CYP3A4 pode levar a alterações distintas no fluxo metabólico e na cinética da reação, demonstrando o seu papel complexo nos processos enzimáticos. | ||||||
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
A naringina interage com o CYP3A4 através de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, influenciando a conformação estrutural da enzima. A sua estrutura glicosilada única permite uma ligação selectiva, que pode modular a eficiência catalítica da enzima. A capacidade deste flavonoide para alterar o ambiente eletrónico do CYP3A4 pode resultar em alterações significativas na afinidade do substrato e nas vias metabólicas, realçando o seu papel intrincado na regulação enzimática. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
O clotrimazol apresenta interações notáveis com o CYP3A4, principalmente através de inibição competitiva. O seu anel imidazol facilita a coordenação com o ferro heme da enzima, alterando o potencial redox e afectando o metabolismo do substrato. As caraterísticas lipofílicas do composto aumentam a sua afinidade de ligação, levando a um efeito pronunciado nos parâmetros cinéticos da enzima. Esta modulação pode influenciar significativamente o destino metabólico dos substratos co-administrados, demonstrando o seu comportamento bioquímico complexo. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
O fluconazol, um agente antifúngico, inibe a CYP3A4 ao perturbar a sua função. Pode levar a interações medicamentosas e a uma exposição prolongada ao medicamento quando administrado juntamente com substratos do CYP3A4. | ||||||
6′,7′-dihydroxy Bergamottin | 145414-76-2 | sc-205162 sc-205162A | 1 mg 10 mg | $102.00 $612.00 | 1 | |
A 6',7'-Dihidroxi-Bergamotina é reconhecida pela sua inibição selectiva do CYP3A4, principalmente através da modulação alostérica em vez da competição direta. Os seus grupos hidroxilo únicos estabelecem ligações de hidrogénio com a enzima, alterando a sua conformação e afectando o acesso ao substrato. Esta interação pode levar a uma redução significativa da eficiência catalítica da enzima, influenciando assim as vias metabólicas de vários compostos. A flexibilidade estrutural do composto contribui para o seu perfil cinético distinto, demonstrando o seu papel intrincado na regulação metabólica. | ||||||