CYP2R1 Ativadores
Os activadores comuns do CYP2R1 incluem, entre outros, a vitamina A CAS 68-26-8, o ácido litocólico CAS 434-13-9, a rosiglitazona CAS 122320-73-4, a rifampicina CAS 13292-46-1 e a pioglitazona CAS 111025-46-8.
Os activadores do CYP2R1 são uma classe de produtos químicos que aumentam a atividade enzimática da enzima citocromo P450 2R1 (CYP2R1), um membro da superfamília de enzimas do citocromo P450. Estas enzimas são conhecidas pelo seu papel na hidroxilação de vários substratos, incluindo a conversão da vitamina D nas suas formas mais activas, um processo crítico para a manutenção da homeostase do cálcio e da saúde óssea. O CYP2R1 está especificamente envolvido na hidroxilação da vitamina D3 na posição 25, produzindo 25-hidroxivitamina D3, que é a principal forma circulante de vitamina D medida no soro para avaliar o estado de vitamina D de um indivíduo.
Os activadores do CYP2R1 podem interagir diretamente com o local ativo da enzima, induzindo uma alteração conformacional que aumenta a sua eficiência catalítica, ou podem ligar-se a locais alostéricos que aumentam indiretamente a atividade da enzima. Os activadores directos imitam normalmente os elementos estruturais do substrato natural, facilitando a ligação e a orientação adequada do substrato no sítio ativo para a reação de hidroxilação. Estes activadores podem também estabilizar a enzima numa conformação mais favorável à catálise. Os activadores indirectos, por outro lado, podem aumentar os níveis de expressão do CYP2R1 através da modulação dos factores de transcrição envolvidos na síntese da enzima. Podem também afetar a estabilidade e a renovação da enzima ou melhorar a transferência de electrões dos agentes redutores para o CYP2R1, aumentando assim a sua atividade catalítica. Estes activadores podem ainda influenciar a interação do CYP2R1 com as suas proteínas parceiras redox, como a citocromo P450 redutase, que é necessária para a transferência de electrões para o CYP2R1 durante o processo de hidroxilação.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vitamin A | 68-26-8 | sc-280187 sc-280187A | 1 g 10 g | $377.00 $2602.00 | ||
O retinol é uma forma de vitamina A que é conhecida por estimular a expressão de CYP2R1. O retinol pode ser oxidado em ácido retinóico, que actua como um ligando para receptores nucleares que regulam a transcrição do CYP2R1. | ||||||
Lithocholic acid | 434-13-9 | sc-215262 sc-215262A | 10 g 25 g | $83.00 $272.00 | 1 | |
O ácido litocólico é um ácido biliar secundário que pode induzir a expressão do CYP2R1. Serve como ligando para receptores nucleares como o FXR, que regulam a transcrição do CYP2R1. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
A rosiglitazona é um agonista do PPAR-gama que pode induzir a expressão do CYP2R1. O PPAR-gama é um recetor nuclear que regula a transcrição de vários genes, incluindo o CYP2R1. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
A rifampicina é um antibiótico que pode induzir a expressão de CYP2R1. Funciona como um ligando para o PXR, um recetor nuclear que regula a transcrição de várias enzimas CYP450, incluindo o CYP2R1. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
A pioglitazona é um agonista do PPAR-gama que pode induzir a expressão do CYP2R1. O PPAR-gama é um recetor nuclear que regula a transcrição de vários genes, incluindo o CYP2R1. | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
A troglitazona é um agonista do PPAR-gama que pode induzir a expressão do CYP2R1. O PPAR-gama é um recetor nuclear que regula a transcrição de vários genes, incluindo o CYP2R1. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
A pregnenolona é uma hormona esteroide que pode induzir a expressão de CYP2R1. Serve como precursor para a síntese de várias hormonas esteróides, que podem atuar como ligandos para receptores nucleares que regulam a transcrição de CYP2R1. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
O colesterol é um esterol que pode induzir a expressão de CYP2R1. Actua como substrato para o CYP2R1, que converte o colesterol em 25-hidroxicolesterol. Este metabolito pode atuar como um ligando para receptores nucleares que regulam a transcrição do CYP2R1. | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
A progesterona é uma hormona esteroide que pode induzir a expressão de CYP2R1. Pode atuar como um ligando para receptores nucleares que regulam a transcrição do CYP2R1. | ||||||