CYP2J7 Inibidores

Os inibidores comuns do CYP2J7 incluem, entre outros, o Triclosan CAS 3380-34-5, o Fluconazol CAS 86386-73-4, o 1-Aminobenzotriazol CAS 1614-12-6, o Cetoconazol CAS 65277-42-1 e a Terbinafina CAS 91161-71-6.

O citocromo P450 membro 7 da subfamília J da família 2 (CYP2J7) é uma enzima essencial com funções ativadas, incluindo atividade de ligação ao heme, atividade de isomerase e atividade de monooxigenase. Está envolvida em processos celulares críticos, como a via da epoxigenase P450, o processo metabólico do ácido linoleico e o processo metabólico dos xenobióticos. Os ortólogos humanos do CYP2J7 têm sido implicados em várias condições patológicas, incluindo hipertensão, enfarte do miocárdio, hipertensão pulmonar, fibrose renal e hipertensão renal. Os esforços para inibir a função do CYP2J7 identificaram um conjunto diversificado de substâncias químicas que exercem efeitos inibitórios directos ou indirectos sobre a enzima. O triclosan, por exemplo, actua como um agente antibacteriano de largo espetro e inibe indiretamente a CYP2J7 ao perturbar a sua atividade de monooxigenase, afectando o processo metabólico dos xenobióticos nos organelos intracelulares delimitados por membranas. Do mesmo modo, o fluconazol, um composto antifúngico azólico, actua como um inibidor indireto, influenciando o processo metabólico do ácido linoleico e perturbando a atividade da monooxigenase, contribuindo, em última análise, para a inibição do CYP2J7 no citoplasma.

O aminobenzotriazol, conhecido como um inibidor suicida das enzimas do citocromo P450, incluindo o CYP2J7, liga-se irreversivelmente ao grupo heme, interrompendo a atividade da isomerase e o processo metabólico dos xenobióticos, conduzindo a uma inibição indireta nos organelos intracelulares delimitados pela membrana. Entre esses exemplos, ilustram-se os diversos mecanismos através dos quais os produtos químicos modulam a atividade do CYP2J7, oferecendo potenciais vias para a compreensão e intervenção em doenças associadas à desregulação desta enzima.