CYP2D10 Inibidores

Os inibidores comuns da CYP2D10 incluem, entre outros, a quinidina CAS 56-54-2, a fluoxetina CAS 54910-89-3, a paroxetina CAS 61869-08-7, a amiodarona CAS 1951-25-3 e o haloperidol CAS 52-86-8.

Os inibidores químicos da CYP2D10 incluem uma variedade de compostos que se ligam à enzima de uma forma que prejudica a sua função normal, que é metabolizar vários substratos. A quinidina, por exemplo, é um inibidor competitivo conhecido que se liga ao sítio ativo da CYP2D10, interferindo diretamente com a atividade da enzima. Esta ligação impede o acesso dos substratos endógenos ao local ativo, inibindo assim o seu metabolismo. Do mesmo modo, a fluoxetina e a paroxetina também actuam como inibidores competitivos; ao ocuparem o local ativo da CYP2D10, impedem que a enzima se ligue aos seus substratos naturais, o que bloqueia eficazmente a reação metabólica que a CYP2D10 normalmente facilitaria. Outro composto, a ajmalicina, utiliza um mecanismo de inibição semelhante, interagindo diretamente com o local ativo da CYP2D10 para reduzir a sua capacidade metabólica.

Aumentando ainda mais a lista de inibidores, a amiodarona e o haloperidol exercem os seus efeitos inibitórios ligando-se diretamente ao CYP2D10, o que resulta numa redução da capacidade da enzima para metabolizar os seus substratos. O ritonavir, a difenidramina e a clorfeniramina também inibem a CYP2D10 através de ligação direta, o que leva a uma diminuição da atividade metabólica da enzima. Esta interação direta é normalmente um tema comum entre os diversos inibidores químicos da CYP2D10, como se verifica com a bupropiona e a sertralina, que são inibidores competitivos que ocupam o local ativo da enzima, inibindo assim a sua função. A metadona completa este grupo de inibidores, empregando um mecanismo semelhante para se ligar diretamente ao local ativo da CYP2D10, levando a uma diminuição da capacidade da enzima para metabolizar os seus substratos. Entre esses produtos químicos, cada um actua como um inibidor direto da CYP2D10, ligando-se à enzima de uma forma que leva a uma redução ou cessação da sua função metabólica normal.