CYP2C8 Inibidores
Os inibidores comuns do CYP2C8 incluem, entre outros, o 1-O-β-glucuronido de gemfibrozil CAS 91683-38-4, o gemfibrozil CAS 25812-30-0, o trimetoprim CAS 738-70-5, o clopidogrel CAS 113665-84-2 e a 2'-desoxi-2',2'-difluorocitidina CAS 95058-81-4.
O CYP2C8, uma enzima fundamental da família do citocromo P450, desempenha um papel essencial no processamento metabólico de uma grande variedade de xenobióticos, incluindo muitos medicamentos e produtos químicos ambientais. Localizada predominantemente no fígado, a CYP2C8 facilita a oxidação de substâncias, tornando-as mais solúveis para excreção e, por conseguinte, menos nocivas para o organismo. A sua atividade influencia a farmacocinética dos medicamentos, afectando os seus perfis de absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME). Ao converter compostos lipofílicos em metabólitos mais hidrofílicos, o CYP2C8 é parte integrante do mecanismo de defesa do organismo contra substâncias tóxicas, ressaltando o papel crítico da enzima na manutenção do equilíbrio fisiológico e no impedimento do acúmulo de compostos tóxicos.
A inibição do CYP2C8 pode alterar significativamente a depuração metabólica de seus substratos, levando a variações na eficácia dos medicamentos. A inibição pode ocorrer através de vários mecanismos, incluindo a inibição competitiva, em que os compostos competem diretamente com os substratos naturais da enzima pelos locais de ligação, reduzindo assim a sua atividade metabólica. A inibição não competitiva também desempenha um papel importante, em que o inibidor se liga a um local diferente do local ativo, provocando uma alteração conformacional que reduz a atividade da enzima sem competir diretamente com a ligação do substrato. Além disso, a inibição baseada no mecanismo envolve a formação de um complexo estável entre a enzima e o inibidor, levando à inativação irreversível da enzima. Esta inibição pode resultar de interações químicas específicas que modificam o local ativo da enzima, tornando-a incapaz de se ligar aos seus substratos. A compreensão destes mecanismos de inibição é crucial para a previsão das interações medicamentosas e para o desenvolvimento de estratégias para gerir e atenuar os efeitos adversos associados à redução da atividade do CYP2C8.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide | 91683-38-4 | sc-221665C sc-221665 sc-221665-CW sc-221665A sc-221665B sc-221665B-CW sc-221665D sc-221665E | 500 µg 1 mg 1 mg 2 mg 5 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $326.00 $500.00 $653.00 $842.00 $1581.00 $1734.00 $2856.00 $6050.00 | 2 | |
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide (CAS 91683-38-4) é um metabolito do medicamento gemfibrozil. Actua como um inibidor da enzima Citocromo P450 2C8 (CYP2C8), que está envolvida no metabolismo de vários fármacos e compostos endógenos no fígado. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
O gemfibrozil actua como um inibidor competitivo do CYP2C8, interagindo diretamente com o local ativo da enzima para diminuir o metabolismo dos substratos processados por esta enzima, levando a potenciais alterações nos seus perfis farmacocinéticos. | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
A terfenadina apresenta interações distintas com o CYP2C8, caracterizadas pela sua capacidade de formar complexos estáveis através do empilhamento π-π e de contactos hidrofóbicos. As caraterísticas estruturais únicas do composto permitem uma ligação selectiva, influenciando a eficiência catalítica da enzima. A sua via metabólica envolve mecanismos intrincados de transferência de electrões, que podem alterar a cinética da reação. Além disso, a flexibilidade conformacional da terfenadina permite-lhe adaptar-se no local ativo, afectando potencialmente as taxas de renovação do substrato e a regulação da enzima. | ||||||
Clopidogrel Acyl-β-D-glucuronide | 1314116-53-4 (S-isomer) | sc-217936 | 1 mg | $970.00 | 4 | |
O acil-β-D-glucuronido de clopidogrel (CAS 1314116-53-4, isómero S) é um metabolito do medicamento clopidogrel. Actua como inibidor da enzima do citocromo P450 2C8 (CYP2C8). | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
O trimetoprim inibe o CYP2C8 através de um mecanismo que provavelmente envolve a competição direta pelo local ativo da enzima, o que pode interferir com o processamento metabólico normal dos substratos por esta enzima. | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
O clopidogrel inibe a atividade do CYP2C8 através de um mecanismo que pode envolver a formação de um metabolito que interage com a enzima, levando a uma diminuição do processamento metabólico de substratos que dependem desta enzima para serem eliminados. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
A 2'-desoxi-2',2'-difluorocitidina actua como inibidor da CYP2C8, potencialmente por interação direta ou inibição competitiva, afectando a capacidade da enzima para metabolizar outros substratos, incluindo os utilizados na quimioterapia. | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
A inibição da CYP2C8 pela repaglinida pode levar à redução da depuração metabólica do próprio fármaco e de outros substratos, potencialmente devido à inibição competitiva ou à interação com o local ativo da enzima. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Sabe-se que o taxol inibe o CYP2C8, possivelmente através da interação competitiva com a enzima, o que pode afetar o processamento metabólico e a farmacocinética de medicamentos co-administrados metabolizados pelo CYP2C8. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
O ritonavir apresenta inibição do CYP2C8, entre outras enzimas do citocromo P450, através de um mecanismo que pode envolver a ligação direta à enzima ou a formação de complexos metabolito-intermediário que reduzem a atividade da enzima. | ||||||