Cyp2c70 Inibidores

Os inibidores comuns do Cyp2c70 incluem, entre outros, o Miconazol CAS 22916-47-8, o Cetoconazol CAS 65277-42-1, o Fluconazol CAS 86386-73-4, o Sulconazol CAS 61318-90-9 e o Clotrimazol CAS 23593-75-1.

Os inibidores químicos da Cyp2c70 utilizam vários mecanismos para impedir a atividade enzimática da proteína, que é fundamental para metabolizar uma série de substratos. O miconazol, por exemplo, exerce a sua ação inibidora ligando-se ao ferro heme no Cyp2c70, obstruindo a capacidade da enzima para se envolver nos seus processos metabólicos naturais. Um modo semelhante de inibição é utilizado pelo cetoconazol, que interrompe o mecanismo de transferência de electrões essencial para a atividade catalítica da Cyp2c70. O Fluconazol e a Sertralina, participam na inibição competitiva, onde competem com substratos naturais pelo local ativo do Cyp2c70, reduzindo assim a atividade da enzima. Esta inibição competitiva é também o método pelo qual a fluoxetina é activada, ligando-se ao local ativo e diminuindo a atividade metabólica da Cyp2c70.

Continuando com este tema, o Sulconazol limita a função do Cyp2c70 bloqueando o acesso do substrato ao local ativo da enzima, reduzindo efetivamente a eficiência catalítica. O clotrimazol e o tioconazol partilham um efeito inibitório semelhante; ligam-se diretamente ao local ativo da Cyp2c70, impedindo a modificação do substrato e inibindo assim a função da enzima. O econazol interage com o grupo heme da Cyp2c70, que é vital para a sua função metabólica, levando à inibição. O voriconazol impede a capacidade catalítica da Cyp2c70, dificultando as reacções de bioconversão típicas da enzima. O itraconazol também se liga ao sítio ativo da enzima, o que obstrui o metabolismo do substrato. Por último, a paroxetina liga-se ao local ativo da Cyp2c70, levando a uma redução da capacidade da enzima para processar os seus substratos, o que resulta na inibição da atividade enzimática da proteína. Cada inibidor, embora de estrutura diversa, converge para o objetivo comum de reduzir as capacidades metabólicas da Cyp2c70 através da interação direta com o local ativo ou com os cofactores necessários envolvidos na função da enzima.