Cyp2c55 Inibidores

Os inibidores comuns da Cyp2c55 incluem, entre outros, o miconazol CAS 22916-47-8, o cetoconazol CAS 65277-42-1, o clotrimazol CAS 23593-75-1, o fluconazol CAS 86386-73-4 e o cloridrato de ticlopidina CAS 53885-35-1.

Os inibidores químicos da Cyp2c55 utilizam vários mecanismos para impedir a função da enzima. O miconazol, o cetoconazol, o clotrimazol e o fluconazol são azóis antifúngicos que inibem a enzima ligando-se ao ferro heme no seu local ativo. Esta interação fundamental impede a capacidade da enzima de metabolizar os seus substratos, interrompendo eficazmente as suas funções biológicas normais. Do mesmo modo, o sulfafenazol actua como um inibidor competitivo seletivo, ocupando o local ativo e bloqueando assim o acesso dos substratos. Esta ligação competitiva impede diretamente a enzima de processar outras moléculas que normalmente metabolizaria.

A ticlopidina é metabolizada em intermediários que se ligam covalentemente à Cyp2c55, levando a uma inibição irreversível e a uma redução duradoura da atividade enzimática. A fenilbutazona segue uma via competitiva de inibição, ocupando espaço no sítio catalítico e impedindo o metabolismo de outros substratos. Em alternativa, o metoxsaleno funciona como um inibidor baseado no mecanismo, formando uma ligação covalente com o local ativo da enzima, o que resulta numa inibição permanente. O omeprazol também consegue uma ligação irreversível, mas através de um intermediário diferente, a sulfonamida, que interage com o grupo heme da enzima. O cloranfenicol e a isoniazida inibem a Cyp2c55 ligando-se ao sítio ativo da enzima, obstruindo as suas interacções normais com os substratos. Por último, o 1-aminobenzotriazol funciona como um inibidor inespecífico, ativado covalentemente ao ferro heme do Cyp2c55, levando a uma cessação irreversível da sua atividade enzimática. A interação de cada produto químico com a Cyp2c55 acaba por perturbar o papel metabólico da enzima no sistema biológico.