Cyp2c50 Inibidores

Os inibidores comuns do Cyp2c50 incluem, entre outros, o Miconazol CAS 22916-47-8, o Cetoconazol CAS 65277-42-1, o Fluconazol CAS 86386-73-4, o Sulconazol CAS 61318-90-9 e o Clotrimazol CAS 23593-75-1.

Os inibidores químicos do Cyp2c50 oferecem uma gama de mecanismos pelos quais podem impedir a atividade funcional da proteína. O miconazol, o cetoconazol, o fluconazol e o sulconazol partilham um modo de ação comum; ligam-se ao ferro heme localizado no local ativo do Cyp2c50, que é um componente essencial para a função enzimática. Esta ligação interrompe a transferência de electrões, um passo crítico no ciclo catalítico do Cyp2c50, levando à inibição. O clotrimazol e o tioconazol também inibem a Cyp2c50 ocupando o seu sítio ativo, mas estes químicos são mais directos na sua abordagem, bloqueando fisicamente o sítio e impedindo assim a enzima de metabolizar os seus substratos. A conceção estrutural destes inibidores permite-lhes encaixar no local ativo da enzima, interrompendo assim a sua função normal.

Mais abaixo na lista, o Econazol e o Voriconazol funcionam de forma semelhante, perturbando o processo de transferência de electrões essencial para a ação catalítica do Cyp2c50 através da sua interação com o grupo heme da enzima. O itraconazol, ao ligar-se ao ferro heme no Cyp2c50, perturba de forma semelhante os processos metabólicos normalmente efectuados pela enzima. A sertralina, a fluoxetina e a paroxetina, embora conhecidas principalmente pelos seus efeitos farmacológicos nos sistemas neurotransmissores, podem inibir a Cyp2c50 competindo com outras moléculas de substrato para se ligarem ao local ativo da enzima. Esta inibição competitiva garante que os substratos normais da Cyp2c50 não conseguem aceder ao local ativo, inibindo assim a função da enzima. Cada inibidor, através da sua estrutura química única, estabiliza o Cyp2c50 de uma forma que impede a progressão normal da sua atividade metabólica, servindo assim como um inibidor eficaz da função natural da enzima.