CYP26C1 Inibidores

Os inibidores comuns do CYP26C1 incluem, entre outros, o cetoconazol CAS 65277-42-1, o itraconazol CAS 84625-61-6, o 4-fenilimidazol CAS 670-95-1, o 1-aminobenzotriazol CAS 1614-12-6 e o fluconazol CAS 86386-73-4.

Os inibidores do CYP26C1 pertencem principalmente à classe de compostos conhecidos como azóis. Estas moléculas são caracterizadas por um anel de cinco membros que contém pelo menos um átomo de azoto. Os inibidores à base de azóis, como o talarozol, o cetoconazol e o liarozol, ligam-se ao ferro heme no local ativo da enzima do citocromo P450, bloqueando assim o acesso do ácido retinóico a este local e inibindo o seu metabolismo. Esta interferência com a ligação e subsequente metabolismo do ácido retinóico reduz efetivamente a atividade do CYP26C1.

Os compostos não azólicos, como o 1-aminobenzotriazol e o 4-fenilimidazol, embora não tão específicos como os compostos à base de azóis, podem interagir com o local ativo da enzima ou com o próprio grupo heme. Estas interacções levam a alterações na conformação da enzima, que podem subsequentemente diminuir a sua atividade. A abiraterona, embora seja reconhecida principalmente como um inibidor do CYP17, demonstra a promiscuidade de alguns inibidores em toda a família do citocromo P450.