CYP1A2 Inibidores
Os inibidores comuns do CYP1A2 incluem, entre outros, a naringina CAS 10236-47-2, a alizarina CAS 72-48-0, o tiabendazol CAS 148-79-8, a carbamazepina CAS 298-46-4 e o dicloridrato de perazina CAS 5317-37-3.
Os inibidores da CYP1A2 constituem uma classe química de compostos que exercem os seus efeitos visando seletivamente a enzima citocromo P450 1A2, um membro da superfamília do citocromo P450. Estes inibidores actuam através da ligação ao local ativo da enzima CYP1A2, modulando assim a sua atividade enzimática. A enzima citocromo P450 1A2 desempenha um papel crucial no metabolismo de um conjunto diversificado de substâncias endógenas e exógenas, incluindo medicamentos, toxinas e compostos ambientais, no corpo humano. Ao interferir com a CYP1A2, estes inibidores podem alterar o metabolismo de substratos específicos que são normalmente processados por esta enzima. Consequentemente, a presença de inibidores da CYP1A2 pode levar a alterações significativas na farmacocinética e na depuração de medicamentos e outros xenobióticos metabolizados por esta enzima específica.
Os investigadores investigam frequentemente os inibidores da CYP1A2 para obterem informações sobre as interações medicamentosas e o seu impacto no metabolismo dos medicamentos. A compreensão das intrincadas interações entre estes inibidores e a CYP1A2 contribui para uma compreensão mais profunda das vias de metabolismo dos medicamentos e da influência dos compostos ambientais na eficácia e segurança dos medicamentos. Estas investigações desempenham um papel crucial no desenvolvimento de medicamentos, uma vez que ajudam a prever as interações entre medicamentos e substâncias co-administradas. O estudo dos inibidores do CYP1A2 e dos seus efeitos na atividade enzimática é um aspeto essencial da investigação em farmacologia e toxicologia.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
A naringina actua como um inibidor competitivo do CYP1A2, influenciando a atividade catalítica da enzima através de interações de ligação específicas. A sua estrutura flavonoide, com uma porção glicosilada, aumenta a solubilidade e altera as vias metabólicas. A estereoquímica única do composto permite interações selectivas com o local ativo da enzima, modulando potencialmente o metabolismo de vários substratos. Esta interação pode levar a uma alteração da cinética da reação, com impacto no perfil metabólico global dos sistemas biológicos. | ||||||
Alizarin | 72-48-0 | sc-214519 sc-214519A | 1.5 g 100 g | $21.00 $50.00 | ||
A alizarina apresenta interações únicas com o CYP1A2, funcionando como um inibidor não competitivo. A sua estrutura planar facilita o empilhamento π-π com resíduos aromáticos na enzima, aumentando a afinidade de ligação. A capacidade do composto para formar ligações de hidrogénio com aminoácidos-chave altera a conformação da enzima, afectando o acesso ao substrato. Esta modulação pode levar a alterações significativas na cinética da reação, influenciando o destino metabólico de vários compostos nos sistemas biológicos. | ||||||
Fluvoxamine | 54739-18-3 | sc-207697 | 25 mg | $315.00 | 1 | |
Um medicamento antidepressivo e um potente inibidor do CYP1A2. | ||||||
Thiabendazole | 148-79-8 | sc-204913 sc-204913A sc-204913B sc-204913C sc-204913D | 10 g 100 g 250 g 500 g 1 kg | $31.00 $82.00 $179.00 $306.00 $561.00 | 5 | |
O tiabendazol interage com o CYP1A2 através de um mecanismo distinto, actuando como um inibidor competitivo. A sua estrutura molecular flexível permite uma fixação eficaz no local ativo da enzima, onde se envolve em interações hidrofóbicas com os resíduos circundantes. Esta ligação altera a eficiência catalítica da enzima, afectando a oxidação dos substratos. Além disso, as propriedades de retirada de electrões do composto podem influenciar o estado redox da enzima, modulando ainda mais a sua atividade. | ||||||
Ciprofloxacin | 85721-33-1 | sc-217900 | 1 g | $42.00 | 8 | |
Um antibiótico da classe das fluoroquinolonas, conhecido por inibir a atividade da enzima CYP1A2. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
A carbamazepina apresenta interações únicas com o CYP1A2, funcionando como um inibidor não competitivo. A sua estrutura molecular rígida facilita a ligação específica à enzima, levando a alterações conformacionais que afectam a acessibilidade do substrato. A capacidade do composto para formar ligações de hidrogénio com aminoácidos-chave aumenta o seu efeito inibitório, enquanto a sua natureza lipofílica promove interações favoráveis na bolsa hidrofóbica da enzima. Esta modulação da atividade do CYP1A2 pode influenciar significativamente as vias metabólicas. | ||||||
Perazine Dihydrochloride | 5317-37-3 | sc-212537 | 10 mg | $375.00 | ||
O dicloridrato de perazina demonstra interações intrigantes com o CYP1A2, actuando como um inibidor competitivo. A sua estrutura flexível permite uma ligação dinâmica, que altera a conformação do sítio ativo da enzima. A presença de iões halogenetos aumenta a solubilidade e facilita as interações electrostáticas com resíduos carregados, promovendo um complexo enzima-inibidor mais estável. As propriedades electrónicas únicas deste composto podem modular a cinética da reação, afectando o fluxo metabólico global através das vias do CYP1A2. | ||||||
Stiripentol | 49763-96-4 | sc-208402 | 100 mg | $388.00 | ||
O estiripentol apresenta um perfil distinto como modulador da atividade do CYP1A2, caracterizado pela sua capacidade de formar interações não covalentes com a enzima. A sua estereoquímica única permite uma ligação selectiva, influenciando a especificidade do substrato da enzima. Além disso, o estiripentol pode alterar a dinâmica conformacional da CYP1A2, afectando potencialmente a taxa de transferência de electrões durante os processos metabólicos. As regiões hidrofóbicas deste composto podem também aumentar as interações com as membranas lipídicas, afectando ainda mais o seu comportamento bioquímico. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Pode inibir a CYP1A2 e outras enzimas do citocromo P450. | ||||||
α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
A α-naftoflavona actua como um potente inibidor do CYP1A2, envolvendo-se em interações específicas de empilhamento π-π com o sítio ativo da enzima. A sua estrutura planar facilita fortes contactos hidrofóbicos, que podem modular a conformação da enzima e alterar o acesso ao substrato. As propriedades únicas de doação de electrões do composto podem influenciar as reacções redox, afectando a eficiência catalítica global. Além disso, a capacidade da α-naftoflavona de estabilizar certos intermediários enzimáticos pode levar a vias metabólicas alteradas. | ||||||