CYP11B1 Ativadores
Os activadores comuns do CYP11B1 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a angiotensina II humana CAS 4474-91-3, o fragmento 1-24 da hormona adrenocorticotrópica humana, o rato CAS 16960-16-0, o 22(R)-hidroxicolesterol CAS 17954-98-2 e a dexametasona CAS 50-02-2.
Os activadores do CYP11B1 constituem um grupo diversificado de substâncias químicas que modulam a esteroidogénese suprarrenal, visando direta ou indiretamente a enzima CYP11B1. Os activadores directos, como a forskolina, a angiotensina II e a ACTH (1-24), estimulam a atividade do CYP11B1 através de mecanismos distintos. A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, activando a proteína quinase A (PKA), que fosforila e ativa a CYP11B1, promovendo a síntese de cortisol. A angiotensina II, através do seu recetor (AT1R), aumenta o influxo de cálcio e ativa a proteína quinase C (PKC), aumentando a atividade da CYP11B1 na síntese do cortisol. A ACTH (1-24) liga-se ao seu recetor (MC2R), iniciando vias dependentes de AMPc que estimulam a CYP11B1 e promovem a produção de cortisol. Os activadores indirectos, incluindo a dexametasona, a dopamina e a prostaglandina E2, modulam a atividade do CYP11B1 através de várias vias de sinalização. A dexametasona, um glucocorticoide sintético, actua através de feedback negativo, suprimindo a produção de ACTH e modulando subsequentemente a atividade do CYP11B1. A dopamina, através dos receptores de dopamina, inibe a adenilato ciclase, diminuindo os níveis de AMPc e modulando a síntese de cortisol mediada pelo CYP11B1. A prostaglandina E2, através da sinalização por receptores acoplados à proteína G, ativa a adenilato ciclase e a PKA, estimulando a atividade do CYP11B1.
Outros activadores, como a isoflavona genisteína, a adenosina e a melatonina, exercem os seus efeitos influenciando a sinalização do recetor de estrogénio, a sinalização do recetor de adenosina e a sinalização do recetor de melatonina, respetivamente. Estes compostos modulam os níveis de AMPc, activando ou inibindo a PKA e, em última análise, afectando a atividade do CYP11B1 na síntese do cortisol. Os diversos mecanismos de ação destes activadores realçam a intrincada regulação da esteroidogénese adrenal e fornecem informações valiosas sobre potenciais estratégias para doenças associadas à desregulação do cortisol. A compreensão das complexidades da ativação do CYP11B1 por estes compostos contribui para o nosso conhecimento da regulação endócrina e da função adrenal.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina actua como ativador direto do CYP11B1 ao estimular a adenilato ciclase, aumentando os níveis de AMPc intracelular. Os níveis elevados de AMPc activam a proteína quinase A (PKA), que por sua vez fosforila e ativa a CYP11B1, promovendo a conversão do 11-desoxicortisol em cortisol. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
A angiotensina II actua como ativador indireto do CYP11B1, ligando-se ao seu recetor (AT1R) e iniciando cascatas de sinalização. Isto resulta num aumento do influxo de cálcio e na ativação da proteína quinase C (PKC), aumentando, em última análise, a atividade do CYP11B1 e a síntese de cortisol nas glândulas supra-renais. | ||||||
22(R)-hydroxycholesterol | 17954-98-2 | sc-205106 sc-205106A sc-205106B | 1 mg 5 mg 10 mg | $108.00 $350.00 $600.00 | 1 | |
O 22(R)-Hidroxicolesterol actua como ativador direto do CYP11B1, servindo de substrato para a enzima. Este derivado do colesterol é convertido pelo CYP11B1 em 22(R)-hidroxicortisol, um intermediário essencial na síntese do cortisol, promovendo assim a atividade do CYP11B1 na via da esteroidogénese suprarrenal. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
A dexametasona actua como um ativador indireto do CYP11B1 através de uma regulação de feedback negativo. Como glucocorticoide sintético, liga-se ao recetor de glucocorticóides (GR) e suprime a produção de ACTH, reduzindo a estimulação do CYP11B1 e, em última análise, modulando a síntese de cortisol nas glândulas supra-renais. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina actua como ativador indireto do CYP11B1 através da modulação da sinalização das catecolaminas. Ao ligar-se aos receptores de dopamina, inibe a atividade da adenilato ciclase, diminuindo os níveis de AMPc e suprimindo a ativação do CYP11B1 mediada por PKA, influenciando assim a síntese de cortisol nas células corticais supra-renais. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
A prostaglandina E2 actua como ativador indireto do CYP11B1 através da sinalização dos receptores acoplados à proteína G (receptores EP). A ativação dos receptores EP estimula a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc e à subsequente ativação da PKA, o que acaba por aumentar a atividade do CYP11B1 na síntese do cortisol. | ||||||
Somatostatin | 51110-01-1 | sc-391009 sc-391009A | 1 mg 5 mg | $112.00 $525.00 | 9 | |
A somatostatina actua como um ativador indireto do CYP11B1, inibindo a atividade da adenilato ciclase. Ao ligar-se aos receptores de somatostatina, reduz os níveis de AMPc, diminuindo a ativação da PKA e modulando subsequentemente a atividade do CYP11B1. Esta inibição do CYP11B1 leva a uma alteração da síntese de cortisol nas células corticais supra-renais. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína ativa indiretamente o CYP11B1 ao influenciar a sinalização dos receptores de estrogénio. Ao ligar-se aos receptores de estrogénio, inicia cascatas de sinalização que aumentam os níveis de AMPc e activam a PKA, estimulando finalmente o CYP11B1 e promovendo a síntese de cortisol nas células corticais supra-renais. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina actua como ativador indireto do CYP11B1, modulando a sinalização dos receptores de adenosina. Ao ativar receptores específicos de adenosina, inibe a atividade da adenilato ciclase, reduzindo os níveis de AMPc e suprimindo a ativação do CYP11B1 mediada pela PKA, influenciando a síntese de cortisol nas células corticais supra-renais. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina actua como um ativador indireto do CYP11B1, ligando-se aos receptores adrenérgicos e iniciando cascatas de sinalização. Isto resulta num aumento do influxo de cálcio, activando a PKC e, em última análise, aumentando a atividade do CYP11B1 na síntese do cortisol. A ação da epinefrina influencia a esteroidogénese adrenal através da modulação da atividade do CYP11B1. | ||||||