CXorf56 Ativadores

Os activadores comuns do CXorf56 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, a (-)-epinefrina CAS 51-43-4, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o BAY 60-6583 CAS 910487-58-0.

Os activadores da CXorf56 são um grupo diversificado de compostos químicos que actuam através de várias cascatas de sinalização intracelular para aumentar a atividade funcional da proteína. Os compostos que elevam os níveis intracelulares de AMPc actuam como uma categoria de activadores, estimulando diretamente a adenilato ciclase ou inibindo a degradação do AMPc pelas fosfodiesterases. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, fosforila as proteínas alvo, incluindo o CXorf56, levando a um aumento da atividade. Este mecanismo é explorado tanto por moléculas endógenas, como a epinefrina e o glucagon, que se ligam a receptores específicos acoplados à proteína G para desencadear a via do AMPc, como por moléculas sintéticas que activam diretamente a unidade catalítica da adenilato ciclase ou inibem seletivamente as fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc. Outro meio de ativação é através da via de sinalização do óxido nítrico, em que uma molécula precursora é metabolizada em óxido nítrico, que depois estimula a guanilato ciclase para aumentar os níveis de GMPc. A ativação resultante da proteína quinase G (PKG) pode fosforilar proteínas dentro das mesmas vias de sinalização que o CXorf56, levando à sua ativação indireta.

Para além destes mecanismos, existem compostos que visam as vias de degradação dos nucleótidos cíclicos, especificamente os que inibem a fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) e tipo 3 (PDE3), impedindo assim a degradação do GMPc e do AMPc, respetivamente. A inibição destas enzimas leva à ativação sustentada das respectivas proteínas cinases, PKG e PKA. As cinases activadas podem fosforilar um amplo espetro de proteínas, incluindo potencialmente o CXorf56, aumentando assim a sua atividade funcional.