CXCR-4 Inibidores
Os inibidores comuns do CXCR-4 incluem, entre outros, o octacloreto de AMD3100 CAS 155148-31-5, o hexahidrobrometo de AMD 3465 CAS 185991-07-5, o TC 14012 CAS 368874-34-4, o WZ811 CAS 55778-02-4 e o FC 131 CAS 606968-52-9.
O CXCR-4, também conhecido como recetor de quimiocinas CXC 4, é um recetor acoplado à proteína G, reconhecido principalmente pelo seu envolvimento na quimiotaxia ou na migração dirigida das células em resposta a um gradiente de moléculas de sinalização extracelular. Este recetor é expresso de forma ubíqua nas superfícies de várias células, incluindo células estaminais hematopoiéticas, leucócitos e células endoteliais, entre outras. O principal ligando do CXCR-4 é a quimiocina CXCL12 (também conhecida como fator-1 derivado de células estromais ou SDF-1). Quando o CXCL12 se liga ao CXCR-4, desencadeia uma cascata de eventos intracelulares que podem levar a várias respostas celulares, como a migração, a proliferação e a sobrevivência das células. O eixo de sinalização CXCR-4/CXCL12 desempenha um papel fundamental em numerosos processos fisiológicos, incluindo o desenvolvimento embrionário, a função do sistema imunitário e a vascularização.
Os inibidores do CXCR-4 são uma classe de compostos concebidos para modular a atividade do recetor CXCR-4. Estes inibidores funcionam principalmente através do bloqueio da ligação do CXCL12 ao CXCR-4, impedindo assim a ativação das vias de sinalização a jusante. As estruturas moleculares e os mecanismos de ação destes inibidores podem variar. Alguns podem ligar-se diretamente ao domínio de ligação ao ligando do recetor, obstruindo a associação com o CXCL12. Outros podem alterar a conformação do recetor, tornando-o inativo. Além disso, alguns inibidores podem ter como alvo e interferir nos componentes intracelulares da cascata de sinalização do CXCR-4. Tendo em conta os diversos papéis do eixo CXCR-4/CXCL12 em numerosos processos biológicos, o estudo dos inibidores do CXCR-4 oferece conhecimentos sobre a quimiotaxia, a sinalização celular e as complexidades das interações recetor-ligando.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
AMD3100 octahydrochloride | 155148-31-5 | sc-252367 | 5 mg | $90.00 | 19 | |
O AMD3100, também conhecido como Plerixafor, é um conhecido antagonista do CXCR-4 e pode potencialmente reduzir a sua expressão em determinadas células. | ||||||
AMD 3465 hexahydrobromide | 185991-07-5 | sc-362709 sc-362709A | 10 mg 50 mg | $185.00 $772.00 | ||
O hexahidrobrometo de AMD 3465 actua como um potente antagonista do CXCR-4, apresentando uma afinidade notável pelo recetor através de interações iónicas específicas e contactos hidrofóbicos. A sua estereoquímica única promove a flexibilidade conformacional, permitindo-lhe interromper eficazmente a dimerização do recetor e as cascatas de sinalização a jusante. A elevada solubilidade do composto em solventes polares aumenta a sua biodisponibilidade, enquanto os seus substituintes brometo introduzem uma reatividade distinta, influenciando o seu comportamento em diversos contextos bioquímicos. | ||||||
TC 14012 | 368874-34-4 | sc-362800 sc-362800A sc-362800B | 1 mg 50 mg 100 mg | $199.00 $7500.00 $13500.00 | ||
O TC 14012 funciona como um modulador seletivo do CXCR-4, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em ligações de hidrogénio específicas e interações de empilhamento π-π com o recetor. Este composto apresenta uma rigidez conformacional única que estabiliza a sua ligação, inibindo eficazmente a ativação do recetor. As suas propriedades electrónicas distintas facilitam a cinética de reação rápida, enquanto o seu perfil de solubilidade permite interações versáteis em vários ambientes bioquímicos, aumentando a sua versatilidade funcional. | ||||||
WZ811 | 55778-02-4 | sc-296701 sc-296701A | 1 mg 5 mg | $29.00 $66.00 | ||
O WZ811 é um antagonista eficaz do CXCR-4 que pode levar a uma regulação negativa do recetor ao bloquear a sua ativação. | ||||||
FC 131 | 606968-52-9 | sc-362738 | 1 mg | $430.00 | ||
O FC-131 é um antagonista do CXCR-4, que pode potencialmente reduzir a regulação do recetor em determinados tipos de células. | ||||||
Plumbagin | 481-42-5 | sc-253283 sc-253283A | 100 mg 250 mg | $51.00 $61.00 | 6 | |
A plumbagina actua como um modulador do CXCR-4, apresentando uma capacidade única para formar fortes interações hidrofóbicas e coordenar ligações com o recetor. A sua estrutura planar promove interações π-π eficazes, aumentando a afinidade de ligação. A flexibilidade conformacional dinâmica do composto permite-lhe adaptar-se a diferentes estados do recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante. Além disso, a sua natureza lipofílica contribui para a sua distribuição nas membranas celulares, influenciando a sua dinâmica de interação em sistemas biológicos complexos. | ||||||
MSX-122 | 897657-95-3 | sc-507328 | 50 mg | $690.00 | ||
O MSX-122 é um antagonista parcial do CXCR-4 que pode potencialmente reduzir os níveis de CXCR-4 em células específicas. | ||||||
Gambogic Acid | 2752-65-0 | sc-200137 sc-200137A sc-200137B sc-200137C sc-200137D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $85.00 $243.00 $419.00 $720.00 $1230.00 | 5 | |
Foi demonstrado que o ácido gambógico regula negativamente a expressão de CXCR-4, reduzindo potencialmente as metástases tumorais. | ||||||
SR 48692 | 146362-70-1 | sc-363290 sc-363290A sc-363290B sc-363290C sc-363290D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $156.00 $593.00 $2327.00 $10500.00 $20990.00 | 2 | |
O SR 48692 é um antagonista do CXCR-4 que pode reduzir os seus níveis em células específicas. | ||||||