CXCR-4 Ativadores

Os activadores comuns do CXCR-4 incluem, entre outros, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, Resveratrol CAS 501-36-0 e Rapamicina CAS 53123-88-9.

Os activadores químicos do CXCR-4 concentram-se principalmente em aumentar ou imitar a interação de ligação entre o CXCR-4 e o seu ligando natural CXCL12, iniciando assim cascatas de sinalização a jusante que conduzem a várias respostas celulares. Estes activadores podem ser pequenas moléculas orgânicas, péptidos ou outros tipos de substâncias químicas capazes de se ligarem ao recetor com elevada afinidade e especificidade. Ao fazê-lo, podem modular ou amplificar as respostas celulares normalmente desencadeadas pelo CXCL12. Alguns produtos químicos visam estabilizar o recetor na sua conformação ativa, conduzindo a uma sinalização prolongada ou mais eficiente. Outros podem visar vias de sinalização a montante ou paralelas, criando um ambiente celular que torna o CXCR-4 mais recetivo à ativação. Por exemplo, os produtos químicos que afectam o acoplamento da proteína G podem modular a atividade do CXCR-4, aumentando a sua capacidade de transduzir sinais através da membrana. Estes activadores formam coletivamente uma categoria que fornece informações vitais sobre a biologia deste recetor crítico e o seu extenso papel na fisiologia celular.

O CXCR-4, ou recetor 4 de quimiocina com motivo C-X-C, é uma proteína codificada pelo gene CXCR4. É um membro da família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR) e liga-se especificamente ao seu ligando CXCL12, também conhecido como fator 1 derivado de células estromais (SDF-1). A via de sinalização CXCR-4/CXCL12 é crucial numa vasta gama de processos fisiológicos, incluindo a migração celular, a hematopoiese e a organogénese. Este recetor é expresso de forma ubíqua em vários tipos de células e tecidos, desempenhando um papel fundamental nas redes de sinalização celular que modulam a expressão genética, a sobrevivência e a proliferação celular.