CTGLF7 Ativadores

Os activadores comuns de CTGLF7 incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Calicilina A CAS 101932-71-2 e Thapsigargin CAS 67526-95-8.

Os activadores químicos do CTGLF7 podem iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à sua ativação. O 12-miristato 13-acetato de forbol e o 12-O-Tetradecanoilforbol-13-acetato (TPA), ambos ésteres de forbol, activam diretamente a proteína quinase C (PKC). A PKC activada fosforila então vários substratos na célula, que podem incluir o CTGLF7, levando à sua ativação funcional. De forma semelhante, o PMA, outro nome para o acetato de forbol 12-miristato 13, também pode ativar a PKC, que subsequentemente pode fosforilar e ativar o CTGLF7. A forskolina, ao elevar os níveis intracelulares de AMPc, conduz indiretamente à ativação da proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode fosforilar numerosas proteínas e esta cascata de fosforilação tem o potencial de incluir o CTGLF7. O dibutiril-AMP, um análogo do AMPc permeável à membrana, ativa de forma semelhante a PKA, oferecendo outra via para a ativação do CTGLF7.

O aumento do cálcio intracelular desempenha um papel fundamental na ativação das cinases dependentes do cálcio, o que pode levar à ativação do CTGLF7. A ionomicina, um ionóforo de cálcio, aumenta as concentrações de cálcio intracelular, activando assim essas cinases. O A23187, também um ionóforo de cálcio, eleva o cálcio intracelular e utiliza um mecanismo semelhante para ativar o CTGLF7. A tapsigargina, ao perturbar o armazenamento de cálcio, resulta num aumento dos níveis de cálcio citosólico, que pode ativar o CTGLF7 através de cinases dependentes do cálcio. A calicilina A e o ácido ocadaico, ambos inibidores das fosfatases proteicas, impedem a desfosforilação das proteínas, conduzindo a um aumento líquido da fosforilação na célula. Este ambiente de fosforilação elevada pode resultar na ativação sustentada do CTGLF7. A anisomicina, ao inibir a síntese proteica, pode ativar as proteínas cinases activadas pelo stress (SAPK). Estas cinases, uma vez activadas, podem fosforilar uma série de substratos, incluindo potencialmente o CTGLF7. A brefeldina A, ao perturbar a estrutura e a função do aparelho de Golgi, induz uma resposta de stress na célula que pode ativar cinases capazes de fosforilar e ativar o CTGLF7. Cada uma destas substâncias químicas contribui para um meio propício à fosforilação e consequente ativação do CTGLF7, utilizando vias de sinalização celular e atividade de cinases para exercer os seus efeitos.