Os activadores CTDSPL são compostos que visam especificamente e aumentam a atividade da pequena proteína tipo fosfatase CTD, uma enzima conhecida pela abreviatura CTDSPL. Esta enzima pertence a uma classe de fosfatases, que são enzimas que removem grupos fosfato das moléculas. As fosfatases desempenham papéis cruciais em vários processos celulares, modulando o estado de fosforilação das proteínas, alterando assim a sua função, atividade e interacções. A modulação precisa da fosforilação é essencial para manter a homeostase celular e regular as vias de sinalização celular. A CTDSPL foi identificada como tendo especificidade em relação a determinados substratos, embora o âmbito completo da sua especificidade em relação ao substrato e os papéis biológicos sejam complexos e não estejam totalmente elucidados.
Os activadores da CTDSPL são concebidos para interagir com os locais reguladores ou activos da enzima para aumentar a sua atividade de fosfatase. O aumento da atividade pode ter uma multiplicidade de efeitos nas vias de sinalização celular devido ao impacto a jusante dos estados de fosforilação alterados das proteínas. Os mecanismos bioquímicos através dos quais estes activadores aumentam a atividade da CTDSPL podem variar; alguns podem ligar-se diretamente ao local ativo e aumentar a sua afinidade para os substratos ou a taxa de renovação, enquanto outros podem ligar-se a locais alostéricos, induzindo alterações conformacionais que resultam numa ação enzimática aumentada. Como a fosforilação é uma modificação pós-traducional reversível que pode afetar a função, a estabilidade, a interação e a localização das proteínas, a ativação precisa e controlada da CTDSPL por estes activadores é uma área de interesse na investigação bioquímica, centrada na compreensão do papel da enzima nos processos celulares a nível molecular.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado pode aumentar a atividade da proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar factores de transcrição ou outras proteínas que aumentam indiretamente a atividade da CTDSPL, afectando a disponibilidade do seu substrato ou modificando o seu ambiente regulador. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Os ésteres de forbol, como o PMA, actuam como análogos do diacilglicerol (DAG), activando a proteína quinase C (PKC). A PKC activada pode fosforilar proteínas que interagem com o CTDSPL ou que o regulam, aumentando assim a sua atividade fosfatásica. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
O ortovanadato de sódio é um inibidor geral das proteínas tirosina fosfatases. A inibição de fosfatases concorrentes pode resultar num aumento relativo da atividade funcional do CTDSPL, deslocando o equilíbrio da atividade da fosfatase para a especificidade do substrato do CTDSPL. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor da proteína fosfatase 1 (PP1) e 2A (PP2A). A inibição destas fosfatases pode levar a uma regulação positiva compensatória da atividade da CTDSPL como resposta homeostática para manter o equilíbrio da atividade da fosfatase na célula. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
À semelhança do ácido ocadaico, a calicilina A inibe a PP1 e a PP2A, levando potencialmente a um aumento relativo da atividade da CTDSPL, uma vez que a célula procura contrariar a inibição de outras fosfatases. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Foi demonstrado que a EGCG inibe várias proteínas tirosina fosfatases, o que pode aumentar indiretamente a atividade funcional da CTDSPL ao reduzir a desfosforilação de substratos que podem ser partilhados ou influenciar indiretamente a atividade da CTDSPL. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Os iões de zinco podem atuar como cofactores de muitas enzimas, incluindo algumas fosfatases. A presença de zinco pode ser necessária para a atividade óptima da CTDSPL, e o aumento das concentrações de zinco pode aumentar a atividade funcional da CTDSPL se atuar como cofator da enzima. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
Como agente oxidante, o peróxido de hidrogénio pode modular a atividade de várias fosfatases através da oxidação de resíduos de cisteína. Esta modulação oxidativa pode potencialmente aumentar a atividade do CTDSPL se levar à inativação de domínios reguladores ou de fosfatases concorrentes. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Sabe-se que os iões de lítio inibem a inositol monofosfatase, levando a alterações na sinalização de fosfoinositídeos. Isto poderia aumentar indiretamente a atividade da CTDSPL, alterando o ambiente de sinalização em que a CTDSPL funciona. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina pode inibir várias cinases e fosfatases, alterando potencialmente o estado de fosforilação das proteínas de uma forma que poderia aumentar a atividade do CTDSPL indiretamente, afectando o contexto celular no qual o CTDSPL funciona. |