CROP Ativadores
Os activadores CROP comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a isonomicina CAS 56092-82-1 e o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6.
Os activadores do CROP são um grupo selecionado de compostos químicos que aumentam a atividade funcional do CROP através de vias de sinalização celular distintas e específicas. A forskolina, por exemplo, aumenta o AMPc intracelular que ativa a PKA; esta quinase pode fosforilar proteínas na via em que o CROP funciona, resultando no aumento da função do CROP. Do mesmo modo, o PMA mimetiza o DAG e ativa fortemente a PKC, que pode potencialmente fosforilar o CROP ou iniciar uma cascata que inclua a ativação do CROP. O isoproterenol, ao ativar os receptores beta-adrenérgicos, leva a um aumento do AMPc e à subsequente ativação da PKA, o que, mais uma vez, pode resultar na fosforilação e ativação do CROP. A ionomicina e o A23187, ambos actuando como ionóforos de cálcio, elevam os níveis de cálcio intracelular, activando assim potencialmente cinases dependentes do cálcio que poderiam fosforilar o CROP se este fizesse parte das vias de sinalização do cálcio. A esfingosina-1-fosfato interage com os receptores S1P, activando a via PI3K/Akt, o que poderá levar à ativação do CROP se este estiver a jusante da Akt ou for modulado por esta.
Além disso, o galato de epigalocatequina (EGCG) e o LY294002, através da inibição das cinases e da PI3K, respetivamente, podem aumentar a regulação de vias de sinalização alternativas que activam o CROP como mecanismo compensatório. O AMP cíclico dibutiril (db-cAMP) contorna a produção de AMPc mediada pelo recetor e ativa diretamente as vias dependentes de AMPc, levando a um aumento direto da atividade do CROP se este responder a esses sinais. A ação da anisomicina, como inibidor da síntese proteica, pode ativar as vias de resposta ao stress que podem incluir a ativação do CROP. A inibição da quinase de largo espetro da estafurosporina pode aliviar a regulação negativa do CROP, levando à sua ativação indireta. Por último, o U0126 inibe a MEK, o que potencialmente causa a ativação de vias alternativas que podem aumentar a atividade do CROP, assumindo que o CROP funciona nessas vias alternativas. Coletivamente, estes produtos químicos empregam uma variedade de modificações da sinalização intracelular para aumentar a atividade do CROP sem aumentar diretamente a sua expressão ou exigir a ligação direta do ligando ao próprio CROP.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar substratos específicos, levando à ativação do CROP, assumindo que o CROP é uma proteína sensível ao AMPc. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA actua como um análogo do diacilglicerol (DAG) e um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode iniciar uma cascata de sinalização que, em última análise, conduz à ativação do CROP se este for um substrato para a PKC ou estiver envolvido em vias de sinalização mediadas pela PKC. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é uma catecolamina sintética e um agonista beta-adrenérgico. Ativa os receptores beta-adrenérgicos, conduzindo a um aumento do AMPc e à ativação da PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar o CROP se este for regulado por vias de sinalização beta-adrenérgicas. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as proteínas quinases dependentes da calmodulina (CaMK). Se o CROP for ativado por CaMK ou fizer parte de vias de sinalização dependentes do cálcio, a ionomicina aumentaria a sua atividade. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
A esfingosina-1-fosfato (S1P) é uma molécula de sinalização lipídica que ativa os receptores S1P e pode levar a uma sinalização a jusante envolvendo a via PI3K/Akt. Se o CROP funcionar a jusante da PI3K/Akt ou for modulado pela fosforilação da Akt, o S1P teria um efeito de reforço da atividade do CROP. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é um polifenol presente no chá verde que pode inibir determinadas proteínas cinases. Ao inibir vias de sinalização competitivas, a EGCG pode melhorar as vias de sinalização que conduzem à ativação do CROP se essas vias forem reguladas negativamente pelas cinases que a EGCG inibe. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, o que paradoxalmente pode levar à ativação de vias alternativas que podem aumentar a atividade do CROP, assumindo que o CROP faz parte de um mecanismo de sinalização compensatório quando a sinalização PI3K é inibida. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é outro ionóforo de cálcio, que aumenta o cálcio intracelular e ativa proteínas e vias dependentes do cálcio. Se o CROP fizer parte destas vias, o A23187 pode aumentar a atividade do CROP através do aumento da concentração de cálcio intracelular. | ||||||