CRISP-2 Ativadores

Os activadores CRISP-2 comuns incluem, entre outros, a progesterona CAS 57-83-0, o β-estradiol CAS 50-28-2, o tadalafil CAS 171596-29-5, a forskolina CAS 66575-29-9 e o cilostazol CAS 73963-72-1.

Os Ativadores CRISP-2 são substâncias químicas que podem logicamente aumentar a função da proteína CRISP-2 através de vias de sinalização específicas ou processos biológicos nos quais a CRISP-2 está diretamente envolvida. Todas as substâncias químicas aqui listadas são hormonas conhecidas por afetar a função espermática, como a progesterona e o estradiol, ou são inibidores da fosfodiesterase (PDE) que aumentam os níveis de AMPc ou GMPc, levando ao aumento do cálcio intracelular. A progesterona e o estradiol, duas hormonas fundamentais nos processos reprodutivos, podem alterar a dinâmica do cálcio nas células espermáticas, o que pode ativar a CRISP-2.

Sabe-se que a progesterona ativa o CatSper, um canal de cálcio na cauda do esperma, levando a um influxo de cálcio. O estradiol influencia a reação acrossomal, um processo que envolve a libertação de cálcio armazenado. Como a CRISP-2 é uma proteína de ligação ao cálcio localizada na cauda do esperma, o aumento dos níveis de cálcio poderia interagir diretamente com a CRISP-2 e activá-la. Por outro lado, produtos químicos como o Tadalafil, Sildenafil, Forskolin, Cilostazol, Rolipram, Vinpocetina, Zardaverina, Milrinone, Etazolate e Teofilina são todos inibidores da PDE que levam ao aumento dos níveis de cAMP ou cGMP, que subsequentemente aumentam os níveis de cálcio intracelular. O aumento dos níveis de cálcio pode potencialmente ativar a CRISP-2, dada a sua capacidade de se ligar ao cálcio.