CRIP2 Inibidores

Os inibidores comuns da CRIP2 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores químicos da CRIP2 podem ser identificados com base na sua capacidade de atuar em vias de sinalização específicas nas quais se sabe que a CRIP2 está envolvida. A esturosporina, um inibidor da proteína cinase, pode inibir a atividade da CRIP2 ao visar as cinases que interagem com a CRIP2, interrompendo assim os processos de transdução de sinal. Do mesmo modo, as vias de sinalização das cinases que envolvem a CRIP2 também podem ser inibidas pela PP2, que tem como alvo as cinases da família Src. Esta inibição pode resultar na supressão funcional da CRIP2. O envolvimento de CRIP2 na via MAPK/ERK fornece uma base para a utilização de U0126 e PD98059, ambos inibidores de MEK. Ao inibir a MEK, estes produtos químicos podem diminuir a atividade da via ERK, reduzindo assim as actividades de sinalização associadas à CRIP2.

Além disso, a função da CRIP2 pode ser influenciada pela inibição de outras vias, como a via PI3K/AKT e a via JAK/STAT. O LY294002 e a Wortmannin são inibidores da PI3K que podem suprimir a sinalização da via AKT, o que, por sua vez, pode diminuir a atividade da CRIP2. A rapamicina, um inibidor da mTOR, também tem como alvo os componentes a jusante da via PI3K/AKT, levando a uma redução da atividade da via e consequente diminuição da função da CRIP2. A via de sinalização JAK/STAT, que pode envolver CRIP2, pode ser inibida por AG490, um inibidor de JAK2, impedindo assim a ativação de STATs e a atividade CRIP2 associada. Além disso, ao visar a MAPK p38 com o SB203580, um inibidor da MAPK p38, e a via da JNK com o SP600125, um inibidor da JNK, a atividade da via da MAPK, da qual a CRIP2 faz parte, pode ser reduzida. Por último, a atividade da CRIP2 pode ser influenciada pela inibição de receptores tirosina-quinases como o EGFR e o FGFR, o que pode ser conseguido com a utilização de Gefitinib e PD173074, respetivamente.