Os activadores CRF21 são uma categoria de compostos químicos conhecidos pela sua interação específica com componentes celulares, visando particularmente as vias reguladoras associadas à CRF21, uma proteína envolvida na regulação hormonal. Estes activadores são concebidos para se ligarem e modularem a atividade da CRF21, influenciando a regulação da produção e sinalização hormonal. A relação entre os activadores da CRF21 e os seus locais-alvo é caracterizada por reacções bioquímicas complexas que podem levar a modificações na funcionalidade da proteína, com potencial impacto no equilíbrio e no comportamento das redes hormonais. A revelação do mecanismo de ação dos activadores da CRF21 inclui ensaios bioquímicos, análise das afinidades de ligação e a investigação das propriedades cinéticas da interação ativador-recetor, bem como a observação das respostas celulares subsequentes.
A investigação e o aperfeiçoamento dos activadores do CRF21 exigem uma exploração aprofundada das relações estrutura-atividade, uma vez que a eficácia destes compostos está intrinsecamente ligada à sua arquitetura molecular. Técnicas avançadas como a modelação computacional, a cristalografia ou a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) são frequentemente utilizadas para determinar a configuração espacial dos átomos nas moléculas activadoras, o que é crucial para prever e melhorar o seu perfil de atividade. A seletividade dos activadores CRF21 é fundamental, uma vez que as interacções não específicas no sistema biológico podem conduzir a uma cascata de efeitos indesejáveis. Por conseguinte, a síntese e a otimização iterativa destes compostos visam aumentar a sua precisão para o CRF21. As investigações sobre os activadores do CRF21 estão profundamente enraizadas nos domínios da bioquímica, centrando-se nos princípios elementares subjacentes às interacções moleculares e nos meandros das vias de sinalização celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, resultando num aumento da produção de AMP cíclico (cAMP). Níveis elevados de AMPc levam à ativação da proteína quinase A (PKA), que por sua vez pode fosforilar o CRF21, aumentando assim a sua atividade como parte das vias de sinalização dependentes de AMPc a jusante. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol actua como agonista dos receptores beta-adrenérgicos, levando à ativação da proteína G e ao subsequente aumento dos níveis de AMPc. O aumento do AMPc ativa a PKA, que pode então fosforilar e assim aumentar a atividade do CRF21 nos cardiomiócitos ou noutros tipos de células relevantes onde o CRF21 é expresso. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar vários substratos, incluindo o CRF21. A fosforilação mediada pela PKC tem sido implicada na regulação de numerosas proteínas e, se o CRF21 for um substrato, isso resultaria na sua maior atividade. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, levando à ativação de vias de sinalização dependentes do cálcio. Isto pode aumentar indiretamente a atividade do CRF21 através da ativação da quinase dependente da calmodulina (CaMK), que pode fosforilar o CRF21 se este for um alvo. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que impede a degradação do AMPc e do GMPc na célula. O aumento resultante dos níveis de AMPc/GMPc pode levar à ativação da PKA ou da PKG, respetivamente, que podem então aumentar a atividade do CRF21 fosforilando-o, se o CRF21 fizer parte destas cascatas de sinalização. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
A L-Arginina é um substrato para a óxido nítrico sintase, levando à produção de óxido nítrico (NO). O NO ativa a guanilato ciclase, que aumenta os níveis de GMPc, levando à ativação da PKG. A PKG pode então fosforilar o CRF21, resultando numa maior atividade do CRF21 se este for um alvo destas vias de sinalização. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina liga-se aos receptores beta-adrenérgicos e ativa-os, o que aumenta os níveis de AMPc através da sinalização da proteína G. A ativação subsequente da PKA pode levar à ativação do Zfp429. A subsequente ativação da PKA pode levar à fosforilação e ao aumento da atividade do CRF21 nas células que expressam receptores adrenérgicos relevantes. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
O ácido nicotínico actua como agonista do recetor GPR109A, o que pode levar à inibição da degradação do AMP cíclico por inibição da adenilil ciclase. Os níveis estabilizados de AMPc podem ativar a PKA, aumentando potencialmente a atividade do CRF21 através da fosforilação mediada pela PKA, se o CRF21 estiver implicado na via. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
A angiotensina II interage com os seus receptores acoplados à proteína G para ativar a fosfolipase C (PLC), levando à produção de inositol trisfosfato (IP3) e diacilglicerol (DAG), e à libertação de cálcio das reservas intracelulares. Esta cascata pode aumentar a atividade do CRF21 através de processos dependentes do cálcio ou mediados pela PKC, se o CRF21 estiver envolvido. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil é um inibidor da fosfodiesterase-5 que impede a degradação do GMPc, levando à sua acumulação. A ativação resultante da PKG poderia aumentar a atividade do CRF21 se este fosse um alvo das vias de sinalização dependentes do GMPc. | ||||||