Os activadores cPKC α são um grupo diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da cPKC α através de várias vias de sinalização e processos biológicos. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a briostatina 1 ligam-se diretamente à cPKC α, imitando o ativador fisiológico diacilglicerol, promovendo assim a sua ativação e subsequentes eventos de fosforilação. Do mesmo modo, o 1,2-Dioctanoil-sn-glicerol (DiC8) e o Indolactam V servem como activadores sintéticos que se ligam ao domínio de ligação ao DAG, levando à ativação da cPKC α, que influencia a expressão genética, o crescimento celular e a apoptose. A prostatina e o 3,20-dibenzoato de ingenol activam a cPKC α ligando-se ao domínio C1, modulando a proliferação, a diferenciação e a sobrevivência das células e evitando a sua desregulação. A teleocidina, ao atuar como um mimético do DAG, e a apigenina, através da inibição da quinase, asseguram que as vias mediadas pela cPKC α são predominantes em processos como a ativação de factores de transcrição e a expressão de genes relacionados com o crescimento e a apoptose.
Os activadores indirectos da cPKC α, como a desoxigengunina e a oleoiletanolamida (OEA), aumentam a sua atividade através de mecanismos que envolvem a modulação dos níveis de cálcio intracelular e das moléculas de sinalização lipídica, respetivamente, influenciando assim o papel da cPKC α na plasticidade sináptica, na neuroprotecção e nos processos metabólicos. A ceramida aumenta indiretamente a cPKC α ao alterar a composição lipídica da membrana, o que afecta a localização e a atividade da quinase na sinalização induzida pelo stress. Por último, o ácido araquidónico serve como precursor de lípidos bioactivos que actuam como mensageiros secundários, influenciando assim a ativação da cPKC α e modulando funções celulares cruciais como a inflamação e a contração do músculo liso.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA funciona como um análogo do diacilglicerol (DAG), ligando-se diretamente à cPKC α e activando-a, imitando o DAG, o ativador fisiológico da cPKC α, promovendo assim a sua translocação para a membrana plasmática e os subsequentes eventos de fosforilação na cascata de sinalização. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
A briostatina 1 actua como um modulador da cPKC α ligando-se ao domínio C1, aumentando a afinidade da cPKC α pelo cálcio e pelo diacilglicerol, aumentando assim a sua ativação e a subsequente sinalização através de alvos a jusante envolvidos em processos celulares como a proliferação e a diferenciação. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
O DiC8 é um análogo sintético do diacilglicerol que pode ativar a cPKC α através da ligação ao seu domínio de ligação ao DAG, levando à sua ativação e à promoção de vias de sinalização a jusante em que a cPKC α está envolvida, como a regulação da expressão genética, o crescimento celular e a apoptose. | ||||||
(−)-Indolactam V | 90365-57-4 | sc-202182 sc-202182A | 300 µg 1 mg | $172.00 $343.00 | 1 | |
O indolactam V ativa seletivamente a cPKC α ligando-se ao seu domínio regulador, que imita os efeitos do diacilglicerol, induzindo assim a sua translocação e ativação. Esta ativação inicia uma cascata de eventos de fosforilação, influenciando processos como a progressão do ciclo celular e a organização do citoesqueleto. | ||||||
Prostratin | 60857-08-1 | sc-203422 sc-203422A | 1 mg 5 mg | $138.00 $530.00 | 24 | |
A prostatina actua de forma semelhante ao PMA, ligando-se ao domínio C1 da cPKC α, o que leva à ativação da quinase e à modulação das vias de sinalização envolvidas na proliferação, diferenciação e sobrevivência das células, sem causar a desregulação da cPKC α que pode ser observada com o tratamento prolongado com PMA. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
A apigenina é um flavonoide que pode aumentar a atividade da cPKC α indiretamente, inibindo outras cinases e componentes de sinalização celular que, de outro modo, competiriam com a sinalização da cPKC α ou a regulariam negativamente, permitindo assim que as vias mediadas pela cPKC α se tornassem mais predominantes em funções celulares como o controlo do ciclo celular e a apoptose. | ||||||
Oleylethanolamide | 111-58-0 | sc-201400 sc-201400A | 10 mg 50 mg | $88.00 $190.00 | 1 | |
A OEA aumenta a atividade da cPKC α, funcionando como uma molécula de sinalização lipídica que pode ligar-se aos receptores activados por proliferadores de peroxissoma (PPAR) e influenciar potencialmente as vias de sinalização lipídica para aumentar a atividade da cPKC α, particularmente nos processos metabólicos e na inflamação. | ||||||
C2 Ceramide | 3102-57-6 | sc-201375 sc-201375A | 5 mg 25 mg | $77.00 $316.00 | 12 | |
A ceramida pode aumentar indiretamente a atividade da cPKC α através da modulação do stress celular e das vias de apoptose. A alteração da composição lipídica da membrana pela ceramida pode influenciar a localização e a atividade da cPKC α, promovendo assim o seu papel na sinalização induzida pelo stress e nas respostas apoptóticas. | ||||||