Contrin Inibidores

Os inibidores comuns da contrina incluem, entre outros, a floretina CAS 60-82-2, a genisteína CAS 446-72-0, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos da Contrina podem interferir com várias vias e processos de sinalização celular que são essenciais para a sua função. A floretina interrompe o processo de glicosilação inibindo os transportadores de glucose. Dado que a glicosilação é frequentemente crucial para a estabilidade e a função das proteínas, a atividade da Contrin pode ser prejudicada quando esta modificação pós-tradução é comprometida. A genisteína, ao inibir as tirosina quinases, pode perturbar os eventos de fosforilação que normalmente regulam as funções das proteínas, incluindo as da Contrin. Isto pode levar a uma redução da atividade da Contrin em resultado de vias de sinalização dependentes da fosforilação. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da PI3K, podem impedir a via da fosfatidilinositol 3-quinase, que desempenha um papel significativo na sobrevivência, proliferação e função das células. A inibição desta via pode impedir os eventos de fosforilação necessários ou a ativação de efectores subsequentes necessários para a atividade da Contrin.

Além disso, o PD98059 e o U0126, como inibidores da MEK, podem bloquear a via MAPK/ERK, que pode ser necessária para a ativação ou função da Contrin. Consequentemente, a atividade da Contrin pode ser reduzida devido à falta de sinalização MEK. O SB203580, como inibidor da MAP quinase p38, e o SP600125, como inibidor da JNK, podem diminuir a atividade da Contrin de forma semelhante, obstruindo as vias que participam na sinalização do stress e das citocinas, que podem ser essenciais para a função da Contrin. O AG490 e o Lestaurtinib, ambos inibidores da JAK2, podem interromper a sinalização de citocinas que podem estar a regular a ação da Contrin, levando à redução da atividade da Contrin. Por último, o PP2 e o SU6656, como inibidores das cinases da família Src, podem impedir a sinalização através de vias que requerem a atividade da cinase Src. Uma vez que estas cinases podem regular uma variedade de processos celulares, a sua inibição pode resultar numa atividade reduzida de proteínas como a Contrin, que podem depender da sinalização mediada por Src kinase para a sua função.