connexin 40.1 Inibidores

Os inibidores comuns da conexina 40.1 incluem, entre outros, o 1-Heptanol CAS 111-70-6, o 1-Octanol CAS 111-87-5, o cloreto de gadolínio(III) CAS 10138-52-0, a carbenoxolona dissódica CAS 7421-40-1 e o ácido 18 β-glicirretínico CAS 471-53-4.

Os inibidores químicos da conexina 40.1 incluem uma variedade de compostos que têm como objetivo a funcionalidade dos seus canais de junção, que são essenciais para a comunicação intercelular. O halotano, o heptanol e o octanol são três desses produtos químicos que se integram na bicamada lipídica das membranas celulares onde a conexina 40.1 está localizada. O halotano perturba a integridade da membrana celular, levando à inibição da capacidade da conexina 40.1 de formar canais funcionais. Do mesmo modo, o heptanol e o octanol alteram a fluidez da membrana, prejudicando a formação ou o funcionamento dos canais da conexina 40.1 e, por conseguinte, bloqueando a comunicação juncional. O cloreto de gadolínio (III), outro inibidor, bloqueia diretamente os canais de junção. Ao impedir a passagem de iões e moléculas, inibe eficazmente a função da conexina 40.1. A carbenoxolona e o ácido 18α-glicirretínico também funcionam através da ligação protéica e do bloqueio dos canais da conexina 40.1, reduzindo o papel da proteína na comunicação celular.

A inibição da conexina 40.1 é ainda conseguida por compostos como o borato de 2-aminoetoxidifenilo (2-APB), que interfere com os níveis de cálcio intracelular. Uma vez que o cálcio é fundamental para a regulação das junções comunicantes, esta perturbação pode inibir a atividade da conexina 40.1. A mefloquina e a quinina interagem com as proteínas da conexina e são conhecidas por modificarem as propriedades dos canais formados pela conexina 40.1, reduzindo assim a sua função de comunicação. Os ácidos flufenâmico e niflúmico actuam como bloqueadores não selectivos das junções comunicantes que inibem a função da conexina 40.1, impedindo a troca de iões e moléculas através dos seus canais. Por último, o ácido tânico tem a capacidade de se ligar diretamente à conexina 40.1, precipitando a proteína e levando ao encerramento dos seus canais de junção.