Os activadores da Clb1 consistem num conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade da Clb1 através da modulação de várias vias celulares e bioquímicas. O Purvalanol A, a Roscovitina e a Olomoucina são inibidores selectivos das CDK que, ao inibirem as CDK não complexadas com Clb1, reforçam preferencialmente o papel das Clb1-CDK na progressão do ciclo celular. Os activadores de Clb1 são produtos químicos concebidos para se envolverem e aumentarem a atividade de Clb1, uma proteína ciclina em células de levedura que é crucial para a progressão do ciclo celular. A Clb1, em conjunto com o seu parceiro quinase dependente de ciclina (CDK), forma um complexo que é essencial para o início de vários eventos do ciclo celular, incluindo a replicação do ADN e a mitose. Os activadores da Clb1 podem facilitar a formação deste complexo ou aumentar a sua atividade cinase. Podem consegui-lo estabilizando a Clb1 na sua forma ativa, aumentando a sua afinidade de ligação à CDK ou alterando a conformação da CDK de modo a aumentar a sua atividade catalítica. Estes activadores são normalmente pequenas moléculas que foram cuidadosamente elaboradas através da compreensão da estrutura da Clb1 e da sua interação com a CDK.
O estudo pormenorizado dos activadores da Clb1 implica uma análise exaustiva da dinâmica molecular entre a Clb1 e o seu parceiro CDK. Técnicas como a cristalografia de raios X, a espetroscopia de ressonância magnética nuclear (RMN) e a microscopia crioelectrónica podem fornecer informações estruturais sobre a forma como estes activadores interagem com a Clb1 a nível atómico. Estes conhecimentos estruturais são fundamentais para a conceção racional de moléculas que possam visar e ativar especificamente a Clb1. A química computacional e a modelação molecular são também parte integrante deste processo, permitindo aos cientistas simular a interação entre Clb1 e potenciais activadores e prever a eficácia de novos compostos antes de serem sintetizados no laboratório.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Purvalanol B | 212844-54-7 | sc-361300 sc-361300A | 10 mg 50 mg | $199.00 $846.00 | ||
O purvalanol A é um inibidor seletivo das CDK. Ao inibir CDKs concorrentes que não interagem com Clb1, pode aumentar a atividade relativa do complexo Clb1-CDK, promovendo assim as fases de progressão do ciclo celular que Clb1 regula. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina é um inibidor das CDKs que actua preferencialmente sobre determinadas CDKs. A sua ação pode levar a um aumento relativo da atividade dos complexos Clb1-CDK, reduzindo a atividade de outras CDK que regulam diferentes fases do ciclo celular. | ||||||
Olomoucine | 101622-51-9 | sc-3509 sc-3509A | 5 mg 25 mg | $72.00 $274.00 | 12 | |
A olomoucina é outro inibidor das CDK com potencial para reforçar indiretamente a função da Clb1, diminuindo a atividade das CDK não associadas à Clb1, modulando assim as transições do ciclo celular em favor das controladas pela Clb1. | ||||||
Mevastatin (Compactin) | 73573-88-3 | sc-200853 sc-200853A | 10 mg 50 mg | $75.00 $175.00 | 18 | |
A mevastatina inibe a HMG-CoA redutase, conduzindo a uma diminuição da síntese de colesterol e a um potencial aumento da disponibilidade de IPP para prenilação, aumentando indiretamente a estabilidade e a atividade do complexo Clb1-CDK. | ||||||
Geranylgeranylpyrophosphate triammonium salt | 6699-20-3 | sc-200849 | 200 µg | $120.00 | ||
O GGPP é outro dador de prenil e pode influenciar a atividade da Clb1 através da estabilização das proteínas que interagem com ela através da prenilação, facilitando assim o papel da Clb1 no ciclo celular. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio pode inibir a glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3). A inibição da GSK-3 pode estabilizar proteínas que são reguladores positivos dos complexos Clb1-CDK, aumentando indiretamente a atividade da Clb1. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
O TSA é um inibidor da histona desacetilase que pode levar à hiperacetilação das histonas e afetar a expressão genética. Isto pode resultar na regulação positiva de genes que codificam proteínas que regulam positivamente o complexo Clb1-CDK. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, que ativa a PKA. A PKA pode fosforilar proteínas que regulam o ciclo celular e potencialmente aumentar a atividade do complexo Clb1-CDK. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que pode impedir a degradação das ciclinas e dos inibidores da CDK. Ao estabilizar estas moléculas, pode indiretamente aumentar a atividade da CDK associada à Clb1, alterando o equilíbrio dos reguladores do ciclo celular. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
O ortovanadato de sódio é um inibidor da fosfatase que pode levar a um aumento dos níveis de fosforilação dos reguladores do ciclo celular. Este aumento da fosforilação pode aumentar indiretamente a atividade do complexo Clb1-CDK. | ||||||