Che-1 Ativadores

Os activadores Che-1 comuns incluem, entre outros, o β-Estradiol CAS 50-28-2, a Forskolina CAS 66575-29-9, a Insulina CAS 11061-68-0, o Ácido Retinóico, todos os trans CAS 302-79-4 e a Dexametasona CAS 50-02-2.

Os activadores de Che-1 são moléculas que modulam a função de Che-1, uma proteína envolvida na regulação da transcrição de genes, na progressão do ciclo celular e na resposta a danos no ADN. A Che-1, também conhecida como AATF ou fator de transcrição antagonista da apoptose, interage com várias proteínas-chave no núcleo da célula para executar as suas funções, incluindo factores de transcrição e componentes da maquinaria de transcrição. Tem sido implicado na regulação de genes que controlam os pontos de controlo do ciclo celular e a apoptose.

A ativação da Che-1 pode ser conseguida através de múltiplos mecanismos, sendo que os activadores directos se ligam normalmente à proteína para aumentar a sua estabilidade, promover a sua interação com parceiros de transcrição ou aumentar a sua afinidade pelo ADN. Isto pode envolver moduladores alostéricos que se ligam à Che-1 num local distinto do local ativo, induzindo uma alteração conformacional que resulta numa maior capacidade de ligação ao ADN ou de interação com outras proteínas envolvidas na regulação da transcrição. Os activadores indirectos podem atuar em vias que modulam as modificações pós-traducionais da Che-1, como a fosforilação, a acetilação ou a ubiquitinação. Por exemplo, os compostos que inibem a atividade de cinases conhecidas por fosforilarem a Che-1 podem resultar num aumento da sua atividade, impedindo a adição de grupos fosfato que poderiam regular negativamente a sua função. Do mesmo modo, os inibidores das desacetilases podem levar a um aumento da acetilação da Che-1, aumentando potencialmente a sua atividade.