CG018 Ativadores

Os activadores CG018 comuns incluem, entre outros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Geldanamicina CAS 30562-34-6, Rapamicina CAS 53123-88-9 e BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.

A proteína de ligação NEDD4 2 Like 1, normalmente abreviada como NEDD4L ou NEDD4-2, é um membro importante da família HECT (homóloga ao terminal carboxilo E6-AP) de E3 ubiquitina ligases. O gene correspondente para a NEDD4L é referido como "NEDD4L". A NEDD4L é uma enzima citoplasmática que desempenha um papel essencial na modificação pós-traducional das proteínas através da ubiquitinação, um processo que normalmente visa as proteínas para degradação pelo proteassoma, altera a sua localização celular, afecta a sua atividade ou facilita ou impede as interacções proteicas. A ubiquitinação pelo NEDD4L envolve a ligação da ubiquitina, uma pequena proteína reguladora, a resíduos específicos de lisina nas proteínas substrato, o que pode levar a vários resultados, dependendo do número de moléculas de ubiquitina adicionadas e do padrão de ubiquitinação.

Uma das funções bem caracterizadas do NEDD4L é a regulação do transporte de iões através das membranas celulares. O NEDD4L é conhecido por ubiquitinar e, assim, regular a estabilidade e a função de vários canais e transportadores de iões, incluindo o canal de sódio epitelial (ENaC). Através do seu impacto no ENaC, a NEDD4L influencia indiretamente a pressão sanguínea e a homeostase do volume, o que a torna uma proteína de interesse no estudo da hipertensão e dos distúrbios do equilíbrio de fluidos. Além disso, a NEDD4L tem sido implicada em vias de sinalização relacionadas com o crescimento e a proliferação celular, bem como na regulação de outros processos celulares devido à sua capacidade de ubiquitinar uma vasta gama de substratos. Aberrações na função do NEDD4L têm sido associadas a várias patologias, incluindo o cancro, em que a alteração dos padrões de ubiquitinação pode contribuir para a tumorigénese ao afetar a degradação de proteínas que regulam o ciclo celular e a apoptose.