Ces3a Inibidores

Os inibidores comuns de Ces3a incluem, entre outros, o cloridrato de Esmolol CAS 81161-17-3, a (S)-Rivastigmina CAS 123441-03-2 e a fisostigmina CAS 57-47-6.

Os inibidores da Ces3a são um grupo diversificado de compostos que actuam sobre a enzima carboxilesterase 3A, que desempenha um papel na hidrólise das ligações éster e amida de vários substratos. Os mecanismos de inibição abrangem interacções reversíveis e irreversíveis com o local ativo da enzima. Os organofosforados, como o paraoxão, o triclorfão, o isoflurofato e o malatião, exercem os seus efeitos inibitórios fosforilando o resíduo de serina no local ativo do Ces3a, o que leva à inibição irreversível da atividade da enzima. Os carbamatos, como a rivastigmina e a fisostigmina, oferecem um modo de inibição reversível, com o primeiro carbamoilando a serina do sítio ativo e o segundo competindo pelo mesmo sítio sem formar uma ligação covalente.

Outras classes de inibidores, incluindo os beta-bloqueadores com grupos éster, como o Esmolol, podem atuar como substratos e ocupar o local ativo, impedindo assim a enzima de processar os seus substratos naturais. O metilfenidato, devido à sua ligação éster, também pode atuar como um inibidor competitivo. Os derivados de fenotiazina, como a etopropazina, interagem com o local ativo da esterase, impedindo a função da enzima. Os inibidores sintéticos, como a tetraisopropil pirofosforamida (Iso-OMPA), foram concebidos para atingir especificamente esterases como a Ces3a e actuam como inibidores potentes. O benzil, uma dicetona, pode modificar a conformação do local ativo da Ces3a, conduzindo à inibição.