Centaurin γ3 Inibidores

Os inibidores comuns da centaurina γ3 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, ML 141 CAS 71203-35-5, SecinH3 CAS 853625-60-2 e ZCL278 CAS 587841-73-4.

Os inibidores químicos da Centaurina γ3 podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos nas vias de sinalização celular. O LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3Ks), podem inibir eficazmente a cascata de sinalização PI3K. Uma vez que a Centaurina γ3 está associada à via PI3K, a atividade da Centaurina γ3 pode ser perturbada, uma vez que estes inibidores impedem a ativação mediada por PI3K de alvos a jusante. Do mesmo modo, o ML141, um inibidor seletivo da GTPase Cdc42, e o NSC23766, que bloqueia especificamente a GTPase Rac1, podem prejudicar indiretamente a função da Centaurina γ3 perturbando as vias de sinalização da GTPase em que a Centaurina γ3 pode estar envolvida. A SecinH3, que tem como alvo as citoesinas, e o ZCL278, um inibidor da ligação do efector Cdc42, também podem impedir os processos de sinalização que podem levar à inibição funcional do papel da Centaurina γ3 nessas vias.

Além disso, o IPA-3 inibe seletivamente a PAK1, uma quinase que a Centaurina γ3 pode regular, interrompendo assim os mecanismos de sinalização indireta da Centaurina γ3. O mesmo princípio aplica-se a CASIN e EHop-016, que inibem Cdc42 e Rac1, respetivamente, afectando a organização do citoesqueleto de actina e os processos celulares em que a Centaurina γ3 está implicada. Assim, a inibição destas GTPases pode resultar na perturbação da função da Centaurina γ3. O tozasertib, um inibidor da Aurora quinase, pode interferir com o papel da Centaurina γ3 na divisão celular e na mitose. Além disso, o AZD8055 inibe a mTOR no âmbito da sinalização PI3K/AKT, o que pode levar à inibição da Centaurina γ3 ao afetar a via de que faz parte. Por último, o GSK2334470, um inibidor da PDK1, interrompe a via PI3K e pode levar à diminuição da atividade da Centaurina γ3 ao inibir uma quinase a montante na sua via de sinalização. Cada um destes produtos químicos, ao visar proteínas ou enzimas específicas nas vias associadas à Centaurina γ3, pode levar à sua inibição funcional.