CENP-F Inibidores

Os inibidores comuns da CENP-F incluem, entre outros, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o Tiostreptão CAS 1393-48-2, o MLN8237 CAS 1028486-01-2, o Monastrol CAS 254753-54-3 e o Palbociclib CAS 571190-30-2.

Os inibidores da CENP-F englobam um grupo diversificado de moléculas que partilham a consequência funcional de inibir a atividade da proteína F do centrómero (CENP-F), um componente-chave envolvido na regulação da mitose e no alinhamento e segregação adequados dos cromossomas. Estes inibidores actuam através de vários mecanismos, visando frequentemente as vias reguladoras e as interacções proteicas que modulam a estabilidade, a localização e a função da CENP-F no ciclo celular. Sabe-se que alguns destes compostos intervêm nas vias de sinalização da quinase ou perturbam os factores de transcrição que controlam os níveis de expressão da CENP-F, conduzindo assim indiretamente à sua inibição. Ao alterar a atividade da quinase, por exemplo, a da quinase Aurora A, que é essencial para a entrada mitótica e a montagem do fuso, estes inibidores podem reduzir o recrutamento ou a atividade da CENP-F nos cinetocoros.

Para além da inibição da quinase, outros produtos químicos desta classe podem interferir com as proteínas motoras e a dinâmica dos microtúbulos, que são cruciais para o funcionamento adequado da CENP-F durante a divisão celular. Inibidores como o Monastrol, que tem como alvo a proteína motora cinesina Eg5, conduzem a defeitos na montagem do fuso e, consequentemente, podem atenuar a função da CENP-F. Estes inibidores podem também interferir com vários pontos de controlo ao longo do ciclo celular, por exemplo, inibindo a quinase Mps1/TTK e afectando assim o ponto de controlo da montagem do fuso, possivelmente causando uma redução do papel da CENP-F neste processo