CDY Ativadores

Os activadores CDY comuns incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido anacárdico CAS 16611-84-0, o C646 CAS 328968-36-1, o garcinol CAS 78824-30-3 e a curcumina CAS 458-37-7.

Os activadores CDY são um conjunto de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da CDY através da sua influência na acetilação das histonas e na remodelação da cromatina. O butirato e o seu derivado butirato de sódio, ao inibirem as histonas desacetilases (HDAC), aumentam os níveis de acetilação das histonas, um processo em que a CDY está diretamente envolvida enquanto histona acetiltransferase. Do mesmo modo, a tricostatina A, o ácido anacárdico e a curcumina funcionam como inibidores das HDAC, aumentando a acessibilidade da cromatina e as actividades de transcrição dos genes, nas quais a CDY desempenha um papel fundamental. Em contrapartida, compostos como o C646 e o Garcinol são inibidores específicos da p300/CBP. Os activadores da CDY abrangem um grupo diversificado de compostos químicos que promovem indiretamente a atividade funcional da CDY, modulando o estado de acetilação das histonas, influenciando assim a estrutura da cromatina e a regulação dos genes. Compostos como o butirato e o seu análogo butirato de sódio funcionam como inibidores da histona desacetilase, o que pode aumentar a acetilação das histonas, um processo em que a CDY está diretamente envolvida devido à sua atividade de histona acetiltransferase. Este aumento da acetilação da histona pela inibição da HDAC pode, por sua vez, amplificar a atividade da CDY, promovendo um estado de cromatina mais aberto conducente à transcrição ativa. A tricostatina A, o ácido anacárdico e a curcumina, ao inibirem várias HDAC, também potenciam a acetilação das histonas, facilitando provavelmente a função de acetiltransferase da CDY, aumentando ainda mais a expressão genética através da remodelação da cromatina.

Para além destes inibidores da HDAC, compostos como o C646 e o Garcinol, que são inibidores específicos das histona-acetiltransferases p300/CBP, podem indiretamente aumentar a atividade da CDY, deslocando o equilíbrio da acetiltransferase celular para a CDY. Isto poderia resultar num aumento da acetilação específica das histonas pela CDY, contribuindo para o seu papel na regulação dos genes. Outros inibidores da HDAC, como o SAHA (Vorinostat), o MS-275 (Entinostat), o Scriptaid e o RGFP966, também melhoram o panorama da acetilação das histonas, aumentando potencialmente as funções de modificação da cromatina da CDY. Ao inibir seletivamente as HDAC, estes compostos podem reforçar a acetilação mediada por CDY, reforçando a ativação transcricional associada à cromatina acetilada e, assim, apoiando as funções reguladoras que a CDY exerce no núcleo da célula.