CDP2 Inibidores

Os inibidores comuns da CDP2 incluem, entre outros, Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8, SP600125 CAS 129-56-6, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4 e Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.

Os inibidores químicos da CDP2 funcionam principalmente através da interrupção das vias de sinalização e dos eventos de fosforilação que são cruciais para a atividade da proteína. A alsterpaulona e a indirrubina-3'-monoxima podem inibir as cinases dependentes da ciclina, que são parte integrante da regulação do ciclo celular. Ao parar estas cinases, a fosforilação e, consequentemente, a atividade da CDP2 podem ser interrompidas. Do mesmo modo, o SP600125 tem como alvo a c-Jun N-terminal quinase (JNK), uma quinase que pode modificar a atividade de vários factores de transcrição, incluindo a CDP2. A inibição da JNK pode levar a uma diminuição da atividade do CDP2, ao dificultar os processos de fosforilação de que o CDP2 pode depender. A 5-Iodotubercidina aumenta os níveis de adenosina intracelular, influenciando a atividade da quinase e reduzindo potencialmente a fosforilação de proteínas que interagem com a CDP2, levando à sua inibição funcional.

Continuando com este tema, o Ro-31-8220 e o H-89 exercem os seus efeitos através da inibição da proteína quinase C (PKC) e da proteína quinase A (PKA), respetivamente. Estas cinases são responsáveis pela fosforilação de uma vasta gama de proteínas, incluindo as envolvidas na regulação de factores de transcrição como a CDP2. Consequentemente, a sua inibição pode resultar numa redução da função do CDP2. O U0126 e o PD98059, ambos inibidores da MEK, impedem a ativação das MAP quinases ERK1/2, que são conhecidas por regularem os factores de transcrição e poderiam, assim, inibir a CDP2. Do mesmo modo, o inibidor de ROCK Y-27632 pode afetar a dinâmica do citoesqueleto que está ligada à regulação dos factores de transcrição, inibindo potencialmente a atividade da CDP2. O SB203580, um inibidor da p38 MAP quinase, interrompe a fosforilação de factores de transcrição que podem interagir com ou controlar a atividade da CDP2. O LY294002, um inibidor da PI3K, impede a via de sinalização PI3K/AKT, que é fundamental para a regulação de várias proteínas, incluindo factores de transcrição, afectando assim a função da CDP2. Por último, a tapsigargina, ao inibir a bomba SERCA e ao elevar os níveis de cálcio citosólico, pode alterar as actividades das cinases e fosfatases dependentes do cálcio, o que pode inibir a função da CDP2 ao modificar o estado de fosforilação das proteínas associadas.