Cdk9 Inibidores
Os inibidores comuns da Cdk9 incluem, entre outros, o flavopiridol CAS 146426-40-6, o inibidor da Cdk9 II CAS 140651-18-9, o purvalanol B CAS 212844-54-7, o DRB CAS 53-85-0 e o cloridrato de PHA 767491 CAS 942425-68-5.
A quinase dependente de ciclina 9 (Cdk9) é uma enzima integrante da família das quinases dependentes de ciclina (Cdks), que são fundamentais para a regulação do ciclo celular e dos processos de alongamento da transcrição. A Cdk9, em associação com os seus parceiros ciclinas (tipicamente a ciclina T1), constitui um componente crítico do fator de elongação positiva da transcrição b (P-TEFb). O principal papel do P-TEFb é facilitar a transição da RNA polimerase II (RNAPII) da iniciação para o alongamento durante a transcrição, principalmente através da fosforilação do domínio carboxi-terminal (CTD) do RNAPII. Dado o seu papel vital na regulação da transcrição, a Cdk9 é um foco de interesse em estudos bioquímicos e de biologia molecular.
Os inibidores da Cdk9 são substâncias químicas que suprimem a atividade cinase da Cdk9, impedindo efetivamente a sua capacidade de fosforilar os seus substratos. Estes inibidores podem apresentar modos de ação variados, incluindo inibição competitiva e não competitiva. Podem ter como alvo a bolsa de ligação ao ATP da quinase, impedindo o acesso do ATP ao local, ou podem ligar-se a regiões alostéricas da enzima, induzindo alterações conformacionais que diminuem a atividade da Cdk9. A diversidade estrutural dos inibidores da Cdk9 abrange desde pequenas moléculas sintéticas até compostos naturais complexos.
Items 11 to 17 of 17 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdk/Crk Inhibitor | 784211-09-2 | sc-203872 | 1 mg | $290.00 | ||
O inibidor de Cdk/Crk é um modulador seletivo de Cdk9, que se distingue pela sua capacidade única de interromper a cascata de fosforilação da enzima. Ao formar ligações de hidrogénio específicas com resíduos-chave no local ativo, induz uma mudança conformacional que impede o acesso ao substrato. Este inibidor também altera a dinâmica das interações proteína-proteína, com impacto nas redes de sinalização celular e na regulação da transcrição. O seu perfil cinético revela um rápido início de ação, sublinhando o seu potencial para o ajuste fino dos processos celulares. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $207.00 $246.00 $1025.00 $3065.00 | 1 | |
O AT7519 é um inibidor multi-CDK que inclui a Cdk9 nos seus alvos. Pode inibir a fosforilação da RNA polimerase II e o processo de transcrição subsequente. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
CR8, o isómero (S), apresenta uma seletividade notável para a Cdk9, caracterizada pela sua capacidade de estabilizar uma conformação inativa da enzima. Esta estabilização é conseguida através de interações hidrofóbicas únicas e forças de van der Waals com cadeias laterais de aminoácidos críticos. O comportamento cinético do composto indica uma taxa de dissociação lenta, aumentando a sua eficácia na modulação da atividade da Cdk9. Além disso, o CR8 influencia as vias de sinalização a jusante, alterando o estado de fosforilação das proteínas alvo, afectando assim a homeostase celular. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
O dinaciclib é um potente inibidor das CDK com atividade contra a Cdk9. Ao inibir a Cdk9, pode impedir a fosforilação da RNA polimerase II e o alongamento da transcrição. | ||||||
Cdk2/9 Inhibitor Inhibitor | 507487-89-0 | sc-221411 | 5 mg | $416.00 | 1 | |
O inibidor de Cdk2/9 demonstra um mecanismo de ação distinto ao ligar-se seletivamente à bolsa de ligação ao ATP da Cdk9, conduzindo a uma mudança conformacional que inibe a sua atividade cinase. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações electrostáticas com resíduos-chave, resultando num efeito de inibição prolongado. A sua cinética de reação única revela um perfil de inibição não competitivo, permitindo uma modulação diferenciada da regulação da transcrição e dos processos celulares. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
O R-547 é um inibidor pan-CDK que tem como alvo múltiplas CDKs, incluindo a Cdk9. Isto pode resultar na inibição da fosforilação da RNA polimerase II. | ||||||
PHA-793887 | 718630-59-2 | sc-364580 sc-364580A | 5 mg 10 mg | $189.00 $432.00 | ||
O PHA-793887 inibe várias CDK, incluindo a Cdk9. A sua inibição pode perturbar o alongamento da transcrição ao bloquear a atividade da Cdk9. | ||||||