Cdk9 Ativadores
Os activadores comuns de Cdk9 incluem, entre outros, DRB CAS 53-85-0, Roscovitina CAS 186692-46-6, (+/-)-JQ1, SNS-032 CAS 345627-80-7 e Dinaciclib CAS 779353-01-4.
A cinase dependente de ciclina 9 (Cdk9) é um membro fundamental da família das cinases dependentes de ciclina, desempenhando um papel central na regulação da progressão do ciclo celular e dos processos de transcrição. A Cdk9 é um componente do complexo do fator b de alongamento positivo da transcrição (P-TEFb), que é crucial para a fosforilação da RNA polimerase II e para o alongamento eficiente da transcrição. Esta quinase está intrinsecamente envolvida no controlo da expressão de genes relacionados com a proliferação celular, apoptose e respostas celulares a danos no ADN. Os activadores da Cdk9 constituem um grupo diversificado de compostos químicos que exercem efeitos moduladores na atividade da Cdk9, influenciando assim processos celulares críticos. O flavopiridol, um potente inibidor da Cdk, ativa indiretamente a Cdk9 perturbando o ciclo celular através da inibição de outras Cdks, como a Cdk2 e a Cdk4. O DRB, um inibidor da transcrição, é outro ativador da Cdk9 que influencia a atividade da Cdk9 ao afetar a fosforilação da RNA polimerase II. O impacto do DRB na regulação da transcrição leva ao recrutamento e à ativação da Cdk9, sublinhando a intrincada interação entre os processos de transcrição e a ativação da Cdk9. A R-roscovitina, um inibidor da quinase dependente da ciclina, contribui ainda mais para a ativação da Cdk9, perturbando tanto o ciclo celular como os processos de transcrição.
O JQ1, um inibidor do bromodomínio, introduz uma outra camada de complexidade na ativação da Cdk9, influenciando indiretamente a Cdk9 através da ativação de proteínas que contêm bromodomínios, como a BRD4. O SNS-032, um inibidor seletivo da Cdk, actua como um ativador adicional da Cdk9, perturbando tanto o ciclo celular como os processos de transcrição. Os mecanismos compensatórios resultantes aumentam a ativação da Cdk9, ilustrando a adaptabilidade dos sistemas celulares em resposta a perturbações da atividade da Cdk. Dentro da classe química dos activadores da Cdk9, compostos como AZD4573, Alsterpaullone e DRF-1042 inibem seletivamente a Cdk9, exercendo influência sobre os processos de transcrição e modulando positivamente a atividade da Cdk9.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
O DRB é um inibidor da transcrição que ativa indiretamente a Cdk9, influenciando a fosforilação da RNA polimerase II (RNAPII). Ao inibir o alongamento da transcrição, o DRB leva à acumulação de RNAPII hiperfosforilado, que por sua vez recruta a Cdk9 para fosforilar o domínio C-terminal do RNAPII. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A r-roscovitina é um inibidor da quinase dependente da ciclina que ativa indiretamente a Cdk9, afectando o ciclo celular e os processos de transcrição. A sua inibição das Cdks, incluindo a Cdk2 e a Cdk7, pode levar a mecanismos compensatórios que aumentam a ativação da Cdk9. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 é um inibidor do bromodomínio que ativa indiretamente a Cdk9 ao visar proteínas que contêm bromodomínios, como a BRD4. A inibição de BRD4 interrompe a formação do complexo do fator b de alongamento positivo da transcrição (P-TEFb), libertando Cdk9 para fosforilar RNAPII e ativar a transcrição. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
O SNS-032 é um inibidor seletivo das Cdks, incluindo a Cdk9. A sua ativação indireta da Cdk9 é mediada pela perturbação do ciclo celular e dos processos de transcrição. A inibição de outras Cdks, como a Cdk2 e a Cdk7, pode levar a mecanismos compensatórios que aumentam a ativação da Cdk9. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
O dinaciclib é um inibidor multi-CDK que ativa indiretamente a Cdk9 ao visar várias Cdks, incluindo a Cdk1, a Cdk2 e a Cdk5. A inibição destas Cdks perturba o ciclo celular e desencadeia mecanismos compensatórios que aumentam a ativação da Cdk9. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
A alsterpaulona é um inibidor pan-CDK que ativa indiretamente a Cdk9, perturbando o ciclo celular e os processos de transcrição. A sua inibição de múltiplas Cdks, incluindo a Cdk2 e a Cdk4, pode levar a mecanismos compensatórios que aumentam a ativação da Cdk9. | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
O RGB-286638 é um inibidor seletivo da Cdk9 que pode ativar indiretamente a Cdk9, influenciando os processos de transcrição. A sua inibição selectiva da Cdk9 perturba o complexo do fator b de alongamento positivo da transcrição (P-TEFb), libertando a Cdk9 para fosforilar o RNAPII e ativar a transcrição. | ||||||
Voreloxin | 175414-77-4 | sc-475094 | 2.5 mg | $380.00 | ||
O SNS-595, também conhecido como Voreloxin, é um inibidor da topoisomerase II que ativa indiretamente a Cdk9, influenciando os processos de transcrição. A sua inibição da topoisomerase II pode conduzir a danos no ADN e desencadear mecanismos compensatórios que aumentam a ativação da Cdk9. | ||||||