Cdk4 Inibidores
Os inibidores comuns da Cdk4 incluem, entre outros, o flavopiridol CAS 146426-40-6, a esturosporina CAS 62996-74-1, a fascaplysin CAS 114719-57-2, o cloridrato de flavopiridol CAS 131740-09-5 e o SU 9516 CAS 377090-84-1.
Os inibidores da CDK4 pertencem a uma classe significativa de compostos químicos concebidos para modular a atividade da quinase 4 dependente da ciclina (CDK4), uma enzima envolvida na regulação do ciclo celular. A CDK4 é um ator crucial na promoção da progressão do ciclo celular da fase G1 para a fase S, onde ocorre a síntese de ADN. Estes inibidores são moléculas meticulosamente elaboradas que visam especificamente e se ligam ao local ativo da CDK4, interrompendo assim a sua função catalítica. Ao fazê-lo, os inibidores da CDK4 têm como objetivo impedir a fosforilação da proteína do retinoblastoma (Rb), um processo que é fundamental para a progressão do ciclo celular. Estruturalmente, os inibidores da CDK4 são frequentemente concebidos para imitar os substratos naturais da CDK4, encaixando-se no local ativo da enzima e inibindo a sua atividade.
Esta classe de compostos inclui uma gama diversificada de estruturas químicas, que têm sido refinadas ao longo do tempo através de extensos esforços de química medicinal. A intrincada interação entre a CDK4 e os seus inibidores envolve ligações de hidrogénio, interações electrostáticas e hidrofóbicas que contribuem para a afinidade e especificidade da ligação destas moléculas à enzima. Os investigadores utilizaram técnicas de modelização computacional e de rastreio de elevado rendimento para otimizar a conceção dos inibidores da CDK4, aumentando a sua seletividade e potência. Em conclusão, os inibidores da CDK4 constituem uma classe química essencial que desempenha um papel significativo na modulação da atividade da CDK4, uma enzima crítica envolvida na regulação do ciclo celular. Através da sua ligação precisa ao local ativo da CDK4, estes compostos interrompem a fosforilação da proteína do retinoblastoma, interferindo assim com a progressão do ciclo celular da fase G1 para a fase S. A diversidade estrutural dos inibidores da CDK4, combinada com métodos computacionais avançados, sublinha a complexidade e a sofisticação desta classe de compostos no domínio da biologia molecular e da investigação bioquímica.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdk4 Inhibitor III | 265312-55-8 | sc-202988 | 10 mg | $347.00 | 1 | |
O Inibidor III de Cdk4 actua interrompendo seletivamente o complexo Cdk4-ciclina D, impedindo eficazmente a sua atividade de cinase. A sua dinâmica de ligação única envolve alterações conformacionais que estabilizam o estado inativo da enzima. O composto apresenta uma capacidade notável de modular os eventos de fosforilação, influenciando as vias de sinalização a jusante. Além disso, a sua interação com a Cdk4 é caracterizada por um mecanismo alostérico único, proporcionando uma abordagem diferenciada para regular a progressão do ciclo celular. | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | $265.00 | 3 | |
O inibidor IV da enzima Cdk4/6 actua visando o local de ligação ao ATP da enzima Cdk4, conduzindo a uma inibição competitiva que altera a eficiência catalítica da enzima. Este composto apresenta uma afinidade distinta para o complexo ciclina D, resultando numa perturbação única da cascata de fosforilação. O seu perfil cinético revela uma inibição de início lento, permitindo uma modulação prolongada da dinâmica do ciclo celular. As caraterísticas estruturais do inibidor facilitam interações moleculares específicas que aumentam a seletividade em relação às cinases relacionadas. | ||||||
SU9516 | 666837-93-0 | sc-204905 | 5 mg | $149.00 | 4 | |
O SU9516 actua como um inibidor seletivo da Cdk4, envolvendo-se em interações moleculares únicas que estabilizam a sua ligação ao sítio ativo da enzima. Este composto interrompe a progressão normal do ciclo celular ao interferir com o complexo ciclina D-Cdk4, levando a padrões de fosforilação alterados. O seu comportamento cinético mostra um início gradual de inibição, o que permite efeitos sustentados na proliferação celular. O desenho do composto promove a especificidade, minimizando os efeitos fora do alvo em vias relacionadas. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $291.00 $341.00 $1046.00 $3126.00 | 1 | |
O AT7519 é um inibidor seletivo da Cdk4, caracterizado pela sua capacidade de formar interações estáveis com a bolsa de ligação ao ATP da enzima. Este composto interrompe eficazmente o complexo ciclina D-Cdk4, conduzindo a alterações significativas na regulação do ciclo celular. A sua cinética de reação única apresenta um rápido início de inibição, facilitando impactos imediatos nas vias de sinalização celular. As caraterísticas estruturais do AT7519 aumentam a sua especificidade, reduzindo a potencial interferência com outras cinases dependentes da ciclina. | ||||||
Hygrolidin | 83329-73-1 | sc-391768 sc-391768A sc-391768B sc-391768C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $332.00 $1300.00 $1900.00 $3749.00 | ||
A higrolidina actua como um modulador seletivo da Cdk4, exibindo uma dinâmica de ligação única que promove alterações conformacionais na enzima. A sua interação com o local de ligação ao ATP é marcada por uma afinidade distinta, permitindo um envolvimento prolongado e uma modulação gradual da atividade da quinase. Este composto influencia as cascatas de sinalização a jusante, apresentando um impacto diferenciado na proliferação celular. As caraterísticas estruturais da higrolidina contribuem para a sua especificidade, minimizando a reatividade cruzada com outras cinases. | ||||||
Cdk2/9 Inhibitor Inibidor | 507487-89-0 | sc-221411 | 5 mg | $416.00 | 1 | |
O inibidor de Cdk2/9 funciona como um potente regulador de Cdk4, caracterizado pela sua capacidade de interromper o processo de fosforilação crítico para a progressão do ciclo celular. Este composto apresenta um mecanismo de ação único, em que altera seletivamente a conformação do sítio ativo da enzima, conduzindo a uma diminuição da atividade cinase. O seu perfil cinético revela uma taxa de dissociação lenta, aumentando a sua eficácia na modulação de vias de sinalização específicas, ao mesmo tempo que mantém uma baixa propensão para interações fora do alvo. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
Inibe a CDK4/6 e tem potenciais efeitos anti-cancerígenos. | ||||||
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
O BMS-265246 actua como um inibidor seletivo da Cdk4, apresentando uma afinidade de ligação distinta que estabiliza a conformação inativa da enzima. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas na bolsa de ligação ao ATP, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. A sua cinética de reação única demonstra um tempo de permanência prolongado no alvo, permitindo uma modulação sustentada das vias reguladoras do ciclo celular, ao mesmo tempo que minimiza os efeitos indesejados nas cinases relacionadas. | ||||||
LEE011 Succinate | 1374639-75-4 | sc-488174 | 5 mg | $300.00 | ||
O succinato LEE011 funciona como um inibidor seletivo da Cdk4, caracterizado pela sua capacidade única de perturbar o local ativo da enzima através de interações moleculares específicas. Forma contactos críticos de van der Waals e interações electrostáticas que impedem a ligação do ATP, alterando efetivamente a conformação da enzima. O composto apresenta propriedades cinéticas distintas, conduzindo a uma taxa de dissociação gradual, o que aumenta a sua especificidade e reduz a atividade fora do alvo nas vias de sinalização celular. | ||||||