Cdk4 Inibidores
Os inibidores comuns da Cdk4 incluem, entre outros, o flavopiridol CAS 146426-40-6, a esturosporina CAS 62996-74-1, a fascaplysin CAS 114719-57-2, o cloridrato de flavopiridol CAS 131740-09-5 e o SU 9516 CAS 377090-84-1.
Os inibidores da CDK4 pertencem a uma classe significativa de compostos químicos concebidos para modular a atividade da quinase 4 dependente da ciclina (CDK4), uma enzima envolvida na regulação do ciclo celular. A CDK4 é um ator crucial na promoção da progressão do ciclo celular da fase G1 para a fase S, onde ocorre a síntese de ADN. Estes inibidores são moléculas meticulosamente elaboradas que visam especificamente e se ligam ao local ativo da CDK4, interrompendo assim a sua função catalítica. Ao fazê-lo, os inibidores da CDK4 têm como objetivo impedir a fosforilação da proteína do retinoblastoma (Rb), um processo que é fundamental para a progressão do ciclo celular. Estruturalmente, os inibidores da CDK4 são frequentemente concebidos para imitar os substratos naturais da CDK4, encaixando-se no local ativo da enzima e inibindo a sua atividade.
Esta classe de compostos inclui uma gama diversificada de estruturas químicas, que têm sido refinadas ao longo do tempo através de extensos esforços de química medicinal. A intrincada interação entre a CDK4 e os seus inibidores envolve ligações de hidrogénio, interações electrostáticas e hidrofóbicas que contribuem para a afinidade e especificidade da ligação destas moléculas à enzima. Os investigadores utilizaram técnicas de modelização computacional e de rastreio de elevado rendimento para otimizar a conceção dos inibidores da CDK4, aumentando a sua seletividade e potência. Em conclusão, os inibidores da CDK4 constituem uma classe química essencial que desempenha um papel significativo na modulação da atividade da CDK4, uma enzima crítica envolvida na regulação do ciclo celular. Através da sua ligação precisa ao local ativo da CDK4, estes compostos interrompem a fosforilação da proteína do retinoblastoma, interferindo assim com a progressão do ciclo celular da fase G1 para a fase S. A diversidade estrutural dos inibidores da CDK4, combinada com métodos computacionais avançados, sublinha a complexidade e a sofisticação desta classe de compostos no domínio da biologia molecular e da investigação bioquímica.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdk4 Inhibitor Inhibitor | 546102-60-7 | sc-203873 | 1 mg | $137.00 | 5 | |
O inibidor de Cdk4 funciona interrompendo seletivamente a atividade da quinase dependente da ciclina 4 através de interações de ligação únicas que estabilizam uma conformação enzimática inativa. Este composto exibe uma modulação alostérica distinta, influenciando a eficiência catalítica da enzima e a afinidade do substrato. O seu comportamento cinético revela um padrão de inibição não linear, permitindo um controlo diferenciado da regulação do ciclo celular. Além disso, as caraterísticas estruturais do inibidor criam barreiras estéricas específicas, aumentando a sua seletividade contra cinases concorrentes. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
O NU 6140 actua como inibidor da Cdk4 ao envolver-se em interações moleculares específicas que alteram a dinâmica conformacional da enzima. Este composto apresenta um mecanismo de ação único, caracterizado pela sua capacidade de induzir uma mudança conformacional que reduz a acessibilidade do substrato. O seu perfil cinético demonstra um mecanismo de inibição complexo, com diferentes graus de potência, dependendo da concentração do substrato. Os atributos estruturais do composto contribuem para a sua elevada especificidade, minimizando os efeitos fora do alvo nas vias da quinase. | ||||||
R(-) Iberin | 505-44-2 | sc-364348 sc-364348A | 10 mg 50 mg | $336.00 $1120.00 | 1 | |
O R(-) Iberin funciona como um inibidor da Cdk4 através de uma ligação selectiva que estabiliza uma conformação enzimática inativa. Este composto interrompe de forma única o local de ligação do ATP, levando a uma diminuição da atividade da quinase. A sua interação com resíduos-chave altera a eficiência catalítica da enzima, apresentando um perfil de inibição diferenciado. A estereoquímica do composto aumenta a sua afinidade, permitindo uma modulação precisa da progressão do ciclo celular sem afetar as cinases relacionadas. | ||||||
Indirubin-5-sulfonic acid sodium salt | sc-221755 sc-221755A | 1 mg 5 mg | $57.00 $324.00 | |||
O sal sódico do ácido indirrubina-5-sulfónico actua como inibidor da Cdk4 ao estabelecer interações específicas de ligação de hidrogénio com o local ativo da enzima. Este composto induz alterações conformacionais que impedem o acesso ao substrato, modulando eficazmente a atividade da quinase. O seu grupo ácido sulfónico aumenta a solubilidade e facilita as interações electrostáticas, contribuindo para a sua inibição selectiva. As caraterísticas estruturais únicas do composto permitem um ajuste fino da regulação do ciclo celular, distinguindo-o de outros inibidores. | ||||||
Oxindole I | sc-222104 | 10 mg | $273.00 | 2 | ||
O oxindol I funciona como um inibidor da Cdk4 através da sua capacidade de estabilizar a conformação inativa da enzima. Ao formar interações chave de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no local ativo, interrompe a ligação do ATP e do substrato. Este composto apresenta propriedades cinéticas únicas, demonstrando uma inibição de início lento que prolonga o seu efeito na progressão do ciclo celular. A sua arquitetura molecular distinta permite uma orientação selectiva, diferenciando-o de outros inibidores da quinase. | ||||||
JAK3 Inhibitor V | 4452-06-6 | sc-295218 | 10 mg | $300.00 | ||
O Inibidor V de JAK3 actua como inibidor de Cdk4 ao estabelecer ligações de hidrogénio específicas com cadeias laterais de aminoácidos críticos, alterando eficazmente a conformação da enzima. Este composto apresenta uma modulação alostérica única, aumentando a suscetibilidade da enzima à degradação. A sua cinética de reação revela uma ligação inicial rápida seguida de uma dissociação gradual, permitindo uma inibição sustentada. As caraterísticas estruturais do composto facilitam a interação selectiva com a Cdk4, minimizando os efeitos fora do alvo. | ||||||
Arcyriaflavin A | 118458-54-1 | sc-202470 sc-202470A sc-202470B | 1 mg 10 mg 100 mg | $155.00 $298.00 $1832.00 | 4 | |
A arciriaflavina A funciona como um inibidor da Cdk4 através da sua capacidade de formar interações estáveis de empilhamento π-π com o local ativo da enzima, conduzindo a uma mudança conformacional que perturba a ligação do substrato. Este composto demonstra um perfil de inibição competitivo único, caracterizado por um início de ação lento que permite um envolvimento prolongado com a Cdk4. A sua arquitetura molecular distinta promove a especificidade, reduzindo potenciais interações com outras cinases dependentes da ciclina. | ||||||
3-ATA | 129821-08-5 | sc-202414 | 5 mg | $327.00 | 2 | |
O 3-ATA actua como inibidor da Cdk4 através de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas no local ativo da enzima, alterando eficazmente a sua conformação. Este composto apresenta um mecanismo único de modulação alostérica, aumentando a sua seletividade para a Cdk4 em relação a outras cinases. O seu perfil cinético revela uma taxa de associação rápida, seguida de uma dissociação gradual, permitindo uma inibição sustentada. As caraterísticas estruturais do 3-ATA contribuem para a sua distinta afinidade e especificidade de ligação. | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | $380.00 | ||
Inibe a CDK4/6 e inibe o crescimento das células tumorais. | ||||||
NSC 625987 | 141992-47-4 | sc-203653 | 10 mg | $159.00 | ||
O NSC 625987 funciona como um inibidor seletivo da Cdk4 através da sua capacidade de formar interações estáveis com a bolsa de ligação ao ATP da enzima. Os seus motivos estruturais únicos facilitam contactos específicos de van der Waals e interações electrostáticas, aumentando a afinidade de ligação. O composto apresenta um comportamento cinético distinto, caracterizado por um início lento da inibição, o que permite um envolvimento prolongado com a Cdk4. Este perfil de interação diferenciado sublinha o seu potencial para a modulação orientada da regulação do ciclo celular. | ||||||