Cdk4 Inibidores
Os inibidores comuns da Cdk4 incluem, entre outros, o flavopiridol CAS 146426-40-6, a esturosporina CAS 62996-74-1, a fascaplysin CAS 114719-57-2, o cloridrato de flavopiridol CAS 131740-09-5 e o SU 9516 CAS 377090-84-1.
Os inibidores da CDK4 pertencem a uma classe significativa de compostos químicos concebidos para modular a atividade da quinase 4 dependente da ciclina (CDK4), uma enzima envolvida na regulação do ciclo celular. A CDK4 é um ator crucial na promoção da progressão do ciclo celular da fase G1 para a fase S, onde ocorre a síntese de ADN. Estes inibidores são moléculas meticulosamente elaboradas que visam especificamente e se ligam ao local ativo da CDK4, interrompendo assim a sua função catalítica. Ao fazê-lo, os inibidores da CDK4 têm como objetivo impedir a fosforilação da proteína do retinoblastoma (Rb), um processo que é fundamental para a progressão do ciclo celular. Estruturalmente, os inibidores da CDK4 são frequentemente concebidos para imitar os substratos naturais da CDK4, encaixando-se no local ativo da enzima e inibindo a sua atividade.
Esta classe de compostos inclui uma gama diversificada de estruturas químicas, que têm sido refinadas ao longo do tempo através de extensos esforços de química medicinal. A intrincada interação entre a CDK4 e os seus inibidores envolve ligações de hidrogénio, interações electrostáticas e hidrofóbicas que contribuem para a afinidade e especificidade da ligação destas moléculas à enzima. Os investigadores utilizaram técnicas de modelização computacional e de rastreio de elevado rendimento para otimizar a conceção dos inibidores da CDK4, aumentando a sua seletividade e potência. Em conclusão, os inibidores da CDK4 constituem uma classe química essencial que desempenha um papel significativo na modulação da atividade da CDK4, uma enzima crítica envolvida na regulação do ciclo celular. Através da sua ligação precisa ao local ativo da CDK4, estes compostos interrompem a fosforilação da proteína do retinoblastoma, interferindo assim com a progressão do ciclo celular da fase G1 para a fase S. A diversidade estrutural dos inibidores da CDK4, combinada com métodos computacionais avançados, sublinha a complexidade e a sofisticação desta classe de compostos no domínio da biologia molecular e da investigação bioquímica.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol apresenta uma inibição selectiva da Cdk4, formando um complexo estável através de interações específicas com o sítio ativo da enzima. As suas caraterísticas estruturais únicas facilitam a interrupção da atividade da quinase dependente da ciclina, conduzindo a uma alteração da dinâmica da fosforilação. A ligação do composto induz alterações conformacionais que afectam o reconhecimento do substrato e a rotação catalítica. Além disso, o seu comportamento cinético sugere um mecanismo de inibição competitivo, permitindo uma modulação diferenciada da progressão do ciclo celular. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina actua como um potente inibidor da Cdk4 através de interações moleculares complexas que estabilizam a sua ligação à enzima. Este composto interrompe a cascata de fosforilação essencial para a regulação do ciclo celular, principalmente através da modulação alostérica. A sua capacidade única de alterar a conformação da enzima tem impacto na afinidade do substrato e na eficiência enzimática. A cinética da reação indica um perfil de inibição não competitivo, proporcionando um meio sofisticado de influenciar as vias de sinalização celular. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Liga-se à CDK4/6, inibindo a sua atividade e a progressão do ciclo celular. | ||||||
Fascaplysin | 114719-57-2 | sc-221607 sc-221607A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 5 | |
A fascaplysin apresenta uma ação inibidora selectiva sobre a Cdk4, caracterizada pela sua afinidade de ligação única que altera a dinâmica do sítio ativo da enzima. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, levando a uma mudança conformacional que prejudica o reconhecimento do substrato. A cinética da sua inibição sugere um mecanismo de tipo misto, permitindo-lhe modular tanto a atividade da enzima como a sua interação com proteínas reguladoras, influenciando assim a progressão do ciclo celular. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
Inibe seletivamente a CDK4/6, levando à paragem do ciclo celular. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
O Cloridrato de Flavopiridol actua como um potente inibidor da Cdk4, demonstrando um mecanismo de ação distinto através da sua interação com a bolsa de ligação ao ATP da enzima. Este composto estabiliza uma conformação única que interrompe a fosforilação dos substratos alvo. O seu perfil cinético indica um padrão de inibição competitivo, que altera efetivamente a afinidade da enzima pelas ciclinas. Além disso, as caraterísticas estruturais do flavopiridol facilitam interações electrostáticas específicas, aumentando a sua seletividade para a Cdk4 em relação a outras cinases dependentes da ciclina. | ||||||
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
O SU 9516 é um inibidor seletivo da Cdk4, caracterizado pela sua capacidade de se ligar ao local ativo da enzima, impedindo assim a fosforilação do substrato. Este composto apresenta uma afinidade de ligação única que altera a dinâmica conformacional da Cdk4, levando a uma redução significativa da atividade da quinase. As suas interações moleculares distintas promovem uma orientação específica que aumenta a seletividade, permitindo uma modulação precisa da progressão do ciclo celular sem afetar outras cinases. | ||||||
Cdk9 Inhibitor II | 140651-18-9 | sc-203326 | 5 mg | $172.00 | 1 | |
O Cdk9 Inhibitor II funciona como um modulador seletivo da Cdk4, apresentando um mecanismo de ação único através da sua interação com o domínio regulador da enzima. Este composto estabiliza uma conformação inativa da Cdk4, interrompendo eficazmente a sua interação com as ciclinas. O perfil cinético do inibidor revela uma caraterística de ligação lenta, o que aumenta a sua especificidade e reduz os efeitos fora do alvo, tornando-o uma ferramenta valiosa para dissecar as vias de regulação do ciclo celular. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
Inibe a CDK4/6 e reduz a progressão do ciclo celular nas células cancerosas. | ||||||
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $112.00 $515.00 | 4 | |
A indirrubina actua como um inibidor seletivo da Cdk4, envolvendo-se em interações moleculares únicas que alteram a dinâmica conformacional da enzima. Ao ligar-se ao local de ligação do ATP, induz uma mudança que dificulta a fosforilação dos substratos alvo. Este composto apresenta um perfil cinético de reação distinto, caracterizado por um início gradual da inibição, o que permite uma modulação precisa da progressão do ciclo celular. A sua especificidade é ainda reforçada por obstáculos estéricos únicos que limitam as interações com outras cinases. | ||||||