Cdk2 Inibidores
Os inibidores comuns da Cdk2 incluem, entre outros, o Flavopiridol CAS 146426-40-6 e o P276-00 CAS 920113-03-7.
Os inibidores da quinase 2 dependente de ciclina (Cdk2) representam uma classe de compostos químicos que desempenham um papel fundamental na regulação da progressão do ciclo celular. A Cdk2, um membro da família da quinase dependente da ciclina, é uma enzima serina/treonina quinase que se associa a várias ciclinas para controlar a transição entre as diferentes fases do ciclo celular. Os inibidores que visam a Cdk2 são concebidos para modular a sua atividade, principalmente impedindo a interação entre a Cdk2 e o seu parceiro de ligação, a ciclina. Ao fazê-lo, estes inibidores interrompem os eventos de fosforilação que são críticos para a progressão do ciclo celular.
Os inibidores da Cdk2 apresentam uma gama diversificada de estruturas químicas, cada uma delas concebida para interagir especificamente com o local ativo da enzima. Estes compostos contêm frequentemente motivos conservados que são cruciais para a ligação à bolsa de ligação ao ATP da Cdk2. Ao ligarem-se a esta bolsa, os inibidores competem com as moléculas de ATP, obstruindo assim a atividade enzimática da Cdk2. Esta interação de ligação leva a uma paragem na fosforilação de substratos-chave envolvidos na progressão do ciclo celular, resultando, em última análise, na paragem do ciclo celular. A conceção racional dos inibidores da Cdk2 envolve uma compreensão pormenorizada das caraterísticas estruturais e dos mecanismos catalíticos da enzima, permitindo aos químicos afinar os compostos para obter uma afinidade e especificidade de ligação óptimas.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
O BMS-265246 inibe a CDK2 ao visar o local de ligação ao ATP, interferindo com a progressão do ciclo celular e promovendo efeitos antitumorais. | ||||||
GW8510 | 222036-17-1 | sc-215122 sc-215122A | 1 mg 5 mg | $287.00 $614.00 | 8 | |
O GW8510 apresenta uma seletividade notável para a Cdk2, envolvendo-se em interações hidrofóbicas específicas com a bolsa de ligação da enzima. Este composto estabiliza uma conformação única da enzima que interrompe o processo normal de fosforilação, modulando assim a progressão do ciclo celular. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição competitivo, em que o GW8510 altera efetivamente a afinidade da enzima pelo ATP, demonstrando a sua influência diferenciada nas vias reguladoras da proliferação celular. | ||||||
CVT-313 | 199986-75-9 | sc-221445 sc-221445A sc-221445B | 1 mg 5 mg 50 mg | $102.00 $408.00 $2550.00 | 17 | |
O CVT-313 demonstra uma afinidade de ligação distinta para a Cdk2, caracterizada pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave no local ativo. Esta interação conduz a uma alteração conformacional da enzima, inibindo a sua atividade cinase. A cinética de reação do composto indica um padrão de inibição não competitivo, que altera a interação da enzima com os parceiros da ciclina, influenciando assim as vias de sinalização a jusante, críticas para a regulação do ciclo celular. | ||||||