CBP Tag Ativadores

Os activadores comuns de etiquetas do PFC incluem, mas não se limitam a, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4 e Butirato de sódio CAS 156-54-7.

Os CBP Tag Activators são um grupo diversificado de produtos químicos que aumentam indiretamente a atividade da CBP (proteína de ligação CREB) através da modulação de várias vias bioquímicas e celulares. Estes activadores funcionam principalmente influenciando as vias que conduzem à ativação da CREB (proteína de ligação ao elemento de resposta ao AMPc), um fator de transcrição chave que interage com a CBP para regular a expressão genética. Compostos como a forskolina, o IBMX, o rolipram, a epinefrina e a cafeína exercem os seus efeitos aumentando os níveis intracelulares de AMPc, activando subsequentemente a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila o CREB, aumentando a sua afinidade de ligação ao CBP, o que leva a uma maior coactivação da transcrição. Este processo sublinha o papel fundamental da via AMPc-PKA-CREB na modulação da atividade do CBP na transcrição de genes.

Além disso, o papel da remodelação da cromatina na ativação do CBP é realçado pela utilização de inibidores da histona desacetilase, como o butirato de sódio e a tricostatina A. Estes compostos induzem um estado mais relaxado da cromatina, facilitando o acesso da maquinaria de transcrição, incluindo o CBP, ao ADN. Isto aumenta a capacidade do CBP para coactivar a transcrição em conjunto com o CREB. Outros compostos como a Curcumina, o Resveratrol, a Nicotinamida, o Ácido Betulínico e o Sildenafil, embora não estejam diretamente ligados ao CREB ou ao CBP, influenciam várias vias de sinalização e factores de transcrição que podem aumentar indiretamente as actividades de transcrição mediadas pelo CREB-CBP. Por exemplo, a inibição da SIRT1 pela nicotinamida afecta a remodelação da cromatina, aumentando potencialmente o papel transcricional do CBP. Do mesmo modo, o papel do sildenafil na elevação dos níveis de GMPc pode ter efeitos secundários nas vias do AMPc, influenciando indiretamente a atividade do CBP.