Casein Kinase II Ativadores

Os activadores comuns da caseína quinase II incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, 5-Azacitidina CAS 320-67-2, Butirato de sódio CAS 156-54-7 e Resveratrol CAS 501-36-0.

A Caseína Quinase II (CK2) é uma enzima celular fundamental com um papel crítico em vários processos biológicos, incluindo a progressão do ciclo celular, a expressão genética, a apoptose e a reparação do ADN. Trata-se de uma serina/treonina quinase altamente conservada que é expressa de forma ubíqua em todos os organismos eucariotas. A CK2 é um complexo tetramérico composto por duas subunidades catalíticas, alfa e/ou alfa-prime, e duas subunidades reguladoras beta, que, em conjunto, formam uma enzima estável e ativa. A enzima é única porque é constitutivamente ativa e pode fosforilar um amplo espetro de substratos, participando assim numa multiplicidade de vias celulares. A atividade da CK2 é modulada por diversos mecanismos, incluindo a autofosforilação, a localização subcelular e as interacções com outras proteínas. A sua expressão e função são essenciais para a homeostase celular normal, tendo sido observadas anomalias na expressão ou atividade da CK2 em várias condições celulares.

Foi identificada uma variedade de compostos químicos específicos que induzem potencialmente a expressão de CK2, normalmente conhecidos como activadores de CK2. Estas moléculas podem aumentar a expressão da CK2 através de diferentes mecanismos e vias celulares. Por exemplo, certos factores de crescimento, como o Fator de Crescimento Epidérmico, podem iniciar cascatas de sinalização que levam à regulação positiva da CK2, um aspeto crucial dos mecanismos de proliferação e sobrevivência celular. Além disso, compostos como o 12-miristato 13-acetato de forbol podem ativar a proteína quinase C, o que pode desencadear uma reação em cadeia que culmina na elevação dos níveis de CK2. Outras moléculas, incluindo a forskolina, podem aumentar o AMPc intracelular, estimulando assim uma rede de cinases que inclui a CK2. Além disso, agentes como a 5-Azacitidina podem induzir a hipometilação do promotor do gene CK2, aumentando potencialmente a sua transcrição. Do mesmo modo, os inibidores da histona desacetilase, como o butirato de sódio, podem levar à remodelação da cromatina, tornando o gene CK2 mais acessível à transcrição. Estes exemplos ilustram as diversas vias bioquímicas através das quais a expressão de CK2 pode ser regulada positivamente, sublinhando a complexidade e a natureza integrativa das redes de sinalização celular.