Inhibiteurs Casein Kinase II

Les inhibiteurs courants de la caséine kinase II comprennent, entre autres, le CX-4945 CAS 1009820-21-6, le TBB CAS 17374-26-4, le DRB CAS 53-85-0, l'apigénine CAS 520-36-5 et la quercétine CAS 117-39-5.

Les inhibiteurs de la caséine kinase II (CK2) constituent une classe de composés chimiques conçus pour moduler l'activité de l'enzyme CK2, une protéine kinase sérine/thréonine présente dans divers compartiments cellulaires. La CK2 joue un rôle essentiel dans la régulation d'une multitude de processus cellulaires, notamment la croissance, la prolifération, la différenciation et l'apoptose, en phosphorylant un large éventail de substrats. La CK2 est connue pour phosphoryler de nombreuses cibles protéiques et est souvent associée à la régulation de voies de signalisation clés. Les inhibiteurs de cette classe chimique sont principalement développés pour étudier les subtilités du rôle de la CK2 dans la signalisation cellulaire et pour mieux comprendre sa capacité en tant que cible dans diverses maladies.

Ces inhibiteurs de la CK2 utilisent divers mécanismes pour perturber l'activité de la kinase. En particulier, nombre d'entre eux sont des inhibiteurs compétitifs de l'ATP, ce qui signifie qu'ils entrent en compétition avec l'adénosine triphosphate (ATP) pour se lier au site actif de la CK2. En occupant ce site, ils empêchent la CK2 de transférer des groupes phosphates à ses substrats, interférant ainsi avec les événements de phosphorylation critiques pour les cascades de signalisation cellulaire. En outre, certains inhibiteurs de la CK2 peuvent avoir des mécanismes d'action non compétitifs ou allostériques, bien que ces mécanismes soient moins courants. Dans l'ensemble, la classe des inhibiteurs de la CK2 fournit aux chercheurs des outils précieux pour disséquer les rôles de la CK2 dans la physiologie cellulaire et pour découvrir les conséquences potentielles de la modulation de l'activité de cette enzyme dans une variété de contextes biologiques.