CART Inibidores

Os inibidores comuns do CART incluem, entre outros, o rimonabant CAS 168273-06-1, o propranolol CAS 525-66-6, a fluoxetina CAS 54910-89-3, a clonidina CAS 4205-90-7 e o cloridrato de ioimbina CAS 65-19-0.

Os inibidores CART consistem num amplo espetro de compostos que, segundo se especula, modulam indiretamente a atividade da proteína CART (Cocaine- and Amphetamine-Regulated Transcript), um neuropeptídeo implicado numa variedade de processos fisiológicos, incluindo a regulação do apetite, a resposta ao stress e a sinalização neuroendócrina. Estes inibidores não interagem diretamente com a proteína CART, mas influenciam as vias e os sistemas que regulam a sua atividade. Por exemplo, o Rimonabant, um antagonista seletivo do recetor canabinóide CB1, pode inibir a atividade da CART em relação ao apetite e ao equilíbrio energético, tendo em conta o papel da CART nestes processos. Do mesmo modo, o propranolol, um antagonista dos receptores beta-adrenérgicos, poderia modular a atividade do CART alterando os mecanismos de resposta ao stress do organismo, nos quais se sabe que o CART está envolvido. A sibutramina, um supressor do apetite, poderia exercer os seus efeitos inibitórios no CART através das vias que controlam o apetite, enquanto a fluoxetina, um inibidor seletivo da recaptação da serotonina, poderia ter impacto na atividade do CART modificando a sinalização serotoninérgica, uma via em que o CART está implicado.

Alargando ainda mais o âmbito desta classe, a clonidina, um agonista alfa-2 adrenérgico, e a ioimbina, um antagonista alfa-2 adrenérgico, poderiam potencialmente modular a atividade do CART através das vias de sinalização adrenérgica. Estes compostos podem influenciar as funções neuroendócrinas e as respostas ao stress associadas ao CART. O Ondansetron, um antagonista dos receptores 5-HT3 da serotonina, poderia afetar a atividade do CART em relação aos processos digestivos e ao apetite, dado o envolvimento do péptido na regulação gastrointestinal. Outros componentes desta classe incluem a Naltrexona, um antagonista dos receptores opióides, que pode modular a atividade do CART relacionada com os sistemas de recompensa e de resposta ao stress do organismo, e o Alprazolam, uma benzodiazepina que afecta a sinalização GABAérgica, com potencial impacto na atividade do CART nas vias relacionadas com o stress. A inclusão do Haloperidol e do Diazepam, ambos afectando as vias de sinalização dos neurotransmissores, sublinha os diversos mecanismos pelos quais a atividade de CART pode ser influenciada. A metoclopramida, com as suas acções como antagonista da dopamina, representa outro aspeto desta classe, afectando potencialmente a atividade de CART em relação aos processos digestivos.