CAPS2 Ativadores

Os activadores comuns do CAPS2 incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a forskolina CAS 66575-29-9, a ionomicina CAS 56092-82-1, a brefeldina A CAS 20350-15-6 e a tapsigargina CAS 67526-95-8.

Os activadores químicos do CAPS2 reforçam a sua função no tráfico de vesículas e na libertação de neurotransmissores por vários meios. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) funciona como ativador da proteína quinase C (PKC), que pode levar à fosforilação do CAPS2, facilitando assim o seu papel na preparação e exocitose das vesículas sinápticas. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis de AMPc intracelular, activando subsequentemente a proteína quinase A (PKA), que é conhecida por fosforilar proteínas como a CAPS2, aumentando assim a sua ativação. A ionomicina e o A23187, ambos ionóforos de cálcio, aumentam os níveis de cálcio intracelular, um elemento-chave na ativação da CAPS2, uma vez que é crucial para a exocitose dependente do cálcio. Além disso, a Brefeldina A perturba a estrutura e a função do aparelho de Golgi, o que pode resultar indiretamente no aumento da atividade da CAPS2 devido ao aumento da procura de tráfico e reciclagem de vesículas.

A tapsigargina, ao inibir as bombas SERCA, eleva o cálcio citosólico, o que pode levar à ativação do CAPS2, uma vez que este está implicado no processo de libertação de vesículas mediado pelo cálcio. Analogamente à tapsigargina, a N6-Benzoiladenosina-3',5'-monofosfato cíclico e o Dibutiril-CAMP são análogos do AMPc que estimulam a PKA, que pode fosforilar e ativar o CAPS2. O DiC8, um análogo sintético do diacilglicerol, ativa a PKC, resultando potencialmente na fosforilação e ativação do CAPS2. O ácido ocadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, o que pode impedir a desfosforilação do CAPS2, mantendo-o num estado ativado. Por fim, a fosfatidilserina, um componente da membrana da vesícula, pode influenciar a dinâmica da membrana e as vias de sinalização que conduzem à ativação da CAPS2, sublinhando a sua importância na regulação funcional da fusão da vesícula.