cAMP-GEFII Inibidores
Os inibidores comuns do AMPc-GEFII incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a amida PKI (14-22) (miristoilada) CAS 201422-03-9, o Rp-cAMPS CAS 151837-09-1, o SQ 22536 CAS 17318-31-9 e o KT 5720 CAS 108068-98-0.
Os inibidores químicos do AMPc-GEFII podem afetar a sua função através de vários mecanismos, principalmente alterando a disponibilidade do seu substrato, o AMPc, ou modulando a atividade de proteínas subsequentes na via de sinalização. A forskolina é um desses inibidores que ativa diretamente a adenilil ciclase, elevando assim os níveis de AMPc intracelular. Isto evita a necessidade de ativação do AMPc-GEFII, uma vez que a fonte alternativa de AMPc satisfaz os requisitos celulares. Pelo contrário, tanto o Rp-cAMPS como o SQ 22536 adoptam uma abordagem oposta. O Rp-cAMPS compete com o AMPc, impedindo assim a ativação das vias dependentes de AMPc subsequentes ao AMPc-GEFII, obstruindo os locais de ligação do AMPc. O SQ 22536, por outro lado, inibe a adenilil ciclase, reduzindo a produção de AMPc a partir do ATP, o que leva a uma atividade reduzida na via de sinalização do AMPc que envolve o AMPc-GEFII.
Além disso, vários inibidores têm como alvo proteínas subsequentes ao cAMP-GEFII, reduzindo indiretamente a sua necessidade funcional. O PKI miristoilado e o H-89 são inibidores potentes da PKA, sendo o PKI miristoilado um inibidor peptídico e o H-89 um inibidor de pequenas moléculas. Ao bloquear a ativação da PKA, diminuem a procura celular de cAMP, reduzindo assim indiretamente a necessidade funcional de cAMP-GEFII. O KT 5720 também inibe a PKA, fazendo eco da inibição indireta observada com os dois produtos químicos anteriores. A adenosina actua activando os receptores de adenosina que têm um efeito inibitório na adenilil ciclase, reduzindo subsequentemente os níveis de AMPc e diminuindo indiretamente a atividade do AMPc-GEFII. O MDL-12330A segue um caminho semelhante, inibindo diretamente a adenilil ciclase. O W7 actua de forma ascendente ao antagonizar a calmodulina, que pode regular a adenilil ciclase, afectando assim as concentrações de AMPc e, consequentemente, a atividade do AMPc-GEFII. O Sp-cAMPS, embora seja um análogo do AMPc, ativa diretamente a PKA, tornando o papel do AMPc-GEFII menos crítico. Por último, o ZM 241385 tem como alvo o recetor A2A da adenosina. O ZM 241385 reduz a produção de AMPc ao antagonizar o recetor A2A, reduzindo assim a dependência funcional do AMPc-GEFII.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, o que aumenta os níveis intracelulares de AMPc, inibindo assim funcionalmente o AMPc-GEFII ao fornecer uma fonte alternativa de AMPc que contorna a necessidade de ativação do AMPc-GEFII. | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
Este péptido inibidor da proteína quinase A (PKA) bloqueia a ativação da PKA. Uma vez que a PKA está a jusante do AMPc-GEFII na via de sinalização do AMPc, a inibição da PKA resulta numa redução da procura de AMPc, diminuindo assim indiretamente a necessidade funcional do AMPc-GEFII. | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
O Rp-cAMPS é um inibidor competitivo do AMPc e, por conseguinte, pode inibir as vias dependentes do AMPc a jusante do AMPc-GEFII, bloqueando os locais de ligação do AMPc, o que leva a uma diminuição da ativação destas vias e a uma inibição funcional indireta do AMPc-GEFII. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
O SQ 22536 é um inibidor da adenilil ciclase que reduz a produção de cAMP a partir de ATP. Com menos AMPc disponível, a via de sinalização da qual o AMPc-GEFII faz parte será menos ativa, levando a uma inibição funcional indireta do AMPc-GEFII. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
O KT 5720 é outro inibidor da PKA. Ao inibir a PKA, reduz indiretamente a ativação funcional das vias de sinalização mediadas pelo AMPc, inibindo assim indiretamente o AMPc-GEFII, que funciona a montante da PKA. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina ativa os receptores de adenosina, que podem inibir a atividade da adenilil ciclase. Isto resulta em níveis mais baixos de AMPc, o que, por sua vez, reduziria a atividade funcional do AMPc-GEFII devido à menor disponibilidade de AMPc na via de sinalização. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
O MDL-12330A é um inibidor da adenilil ciclase, o que levaria à diminuição da produção de AMPc e, por conseguinte, inibiria indiretamente as vias dependentes de AMPc, incluindo as que envolvem AMPc-GEFII. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
O W7 é um antagonista da calmodulina. Uma vez que a calmodulina pode estar envolvida na regulação da adenilil ciclase que, por sua vez, afecta os níveis de AMPc, o W7 pode, assim, inibir indiretamente as vias de sinalização de que o AMPc-GEFII faz parte. | ||||||
Sp-cAMPS | 93602-66-5 | sc-201571 | 1 mg | $95.00 | 3 | |
O Sp-cAMPS é um análogo do AMPc que ativa a PKA mas é resistente à degradação pelas fosfodiesterases. Ao ativar diretamente a PKA, pode contornar o AMPc-GEFII, levando à sua inibição funcional devido à redução da necessidade da sua atividade na via de sinalização. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
O ZM 241385 é um antagonista do recetor A2A da adenosina. Ao inibir o A2A, que normalmente estimula a adenilil ciclase, leva a uma redução da produção de AMPc e, assim, inibe indiretamente o AMPc-GEFII, reduzindo a disponibilidade de AMPc na via. | ||||||