CaMKIIN1 Inibidores
Os inibidores comuns de CaMKIIN1 incluem, entre outros, KN-93 CAS 139298-40-1, inibidor de Autocamtide-2 CAS 167114-91-2, STO-609 CAS 52029-86-4, Syntide-2, substrato de proteína quinase CAS 108334-68-5 e KN-62 CAS 127191-97-3.
Os inibidores químicos da CaMKIIN1 actuam visando a atividade funcional da CaMKII, que a CaMKIIN1 inibe endogenamente. O KN-93 é um desses inibidores que visa seletivamente a CaMKII, reduzindo assim a necessidade funcional da CaMKIIN1 ao inibir diretamente a quinase que a CaMKIIN1 é conhecida por regular. Do mesmo modo, o peptídeo inibitório relacionado com a autocamtida-2 (AIP) actua para inibir a CaMKII imitando o local de autofosforilação, o que impede a ativação da quinase e reduz assim o âmbito operacional da CaMKIIN1. O STO-609 é outro composto que afecta indiretamente a atividade da CaMKIIN1 ao inibir a CaMKK, um ativador ascendente da CaMKII, resultando numa CaMKII menos ativa para a CaMKIIN1 inibir. Esta cascata de inibição ascendente também é observada com o Syntide 2 e o KN-62, que inibem a fosforilação de substratos pela CaMKII, reduzindo assim o papel da CaMKIIN1.
Na mesma linha, o K252a, um análogo da esturosporina, inibe uma série de proteínas cinases, incluindo a CaMKII. Embora não seja tão selectiva, a sua inibição da CaMKII leva a uma redução do papel funcional da CaMKIIN1. O CK59 inibe especificamente a associação da CaMKII com a subunidade NR2B dos receptores NMDA, outra via em que a atividade da CaMKIIN1 se tornaria menos significativa. A trifluoperazina e o cloreto de calmidazólio, ambos antagonistas da calmodulina, inibem a ativação da CaMKII pela calmodulina, o que, por sua vez, minimiza a necessidade funcional de inibição da CaMKIIN1. Da mesma forma, o peptídeo 18, inibidor da MLCK, apesar de ter como alvo principal a MLCK, sugere por analogia que uma inibição semelhante da ação da calmodulina implicaria um papel redundante para a CaMKIIN1. Por último, o W-7 interrompe a ativação das enzimas dependentes da calmodulina, incluindo a CaMKII, reduzindo assim a necessidade da função inibitória da CaMKIIN1.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
O KN-93 é um inibidor seletivo da proteína quinase II dependente de Ca2+/calmodulina (CaMKII). Ao inibir seletivamente a CaMKII, o KN-93 inibe indiretamente a CaMKIIN1, que é um inibidor endógeno da CaMKII. Portanto, ao inibir a quinase sobre a qual a CaMKIIN1 actua, o KN-93 reduz a necessidade funcional da CaMKIIN1. | ||||||
STO-609 | 52029-86-4 | sc-507444 | 5 mg | $140.00 | ||
O STO-609 inibe seletivamente a quinase quinase dependente de Ca2+/calmodulina (CaMKK), que está a montante da CaMKII e da CaMKIV. Ao inibir a CaMKK, o STO-609 pode reduzir a ativação da CaMKII, reduzindo assim indiretamente o papel funcional da CaMKIIN1 na inibição desta cinase. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
O KN-62 é outro inibidor potente da CaMKII. Não compete com a calmodulina, mas inibe a atividade da CaMKII de uma forma dependente do Ca2+. A redução da atividade da CaMKII devido ao KN-62 significa que há menos atividade enzimática para a CaMKIIN1 inibir. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
O K252a é um análogo da esturosporina que inibe uma variedade de proteínas cinases. Inibe a CaMKII, embora não tão seletivamente como outros compostos. Ao inibir a CaMKII, o K252a reduz indiretamente a disponibilidade de alvos para a CaMKIIN1. | ||||||
Calmidazolium chloride | 57265-65-3 | sc-201494 sc-201494A | 10 mg 50 mg | $153.00 $600.00 | 27 | |
O calmidazólio é um antagonista da calmodulina que inibe a CaMKII ao impedir a sua interação com a calmodulina. Isto, por sua vez, reduz o papel da CaMKIIN1, que inibe a CaMKII activada pela calmodulina. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
O W-7 é um antagonista da calmodulina que inibe a ativação de várias enzimas dependentes da calmodulina, incluindo a CaMKII. Como resultado, a inibição de CaMKII diminui a necessidade funcional de CaMKIIN1. | ||||||