CaM II Inibidores

Os inibidores comuns da CaM II incluem, entre outros, o KN-93 CAS 139298-40-1, o KN-62 CAS 127191-97-3, o cloreto de calmidazólio CAS 57265-65-3, a fenotiazina CAS 92-84-2 e o W-7 CAS 61714-27-0.

Os inibidores da CaM II são uma classe de compostos concebidos para inibir seletivamente a atividade da proteína quinase II dependente de cálcio/calmodulina (CaMKII). A CaMKII é uma enzima essencial em várias vias de sinalização celular, em particular as desencadeadas por iões de cálcio (Ca2+). É activada quando o cálcio se liga à calmodulina, uma proteína de ligação ao cálcio, que depois se associa à CaMKII para promover a sua atividade enzimática. Esta quinase é essencial na fosforilação de uma variedade de substratos, levando a alterações nas funções celulares, como a transdução de sinais, a expressão de genes e a regulação metabólica. Ao inibir a CaMKII, os inibidores da CaM II ajudam a modular estes processos, oferecendo um meio para estudar os efeitos da alteração da atividade da quinase nas vias celulares. Estes inibidores funcionam normalmente impedindo a ligação da calmodulina à CaMKII ou estabilizando a conformação inativa da quinase, reduzindo assim a sua atividade. A conceção estrutural dos inibidores da CaM II permite-lhes interagir especificamente com os domínios activos ou reguladores da CaMKII. Estas moléculas são úteis na investigação destinada a compreender como a atividade da CaMKII influencia processos biológicos como a plasticidade sináptica, a função cardíaca e a regulação metabólica. Devido à ampla distribuição de CaMKII em diferentes tecidos, particularmente no cérebro e no coração, os inibidores de CaM II são ferramentas valiosas para explorar os mecanismos fundamentais pelos quais a sinalização de cálcio está ligada ao comportamento celular. A sua capacidade de regular a atividade da CaMKII torna-os essenciais para dissecar a dinâmica complexa dos eventos de fosforilação dependentes do cálcio em vários sistemas.