Calpain 11 Ativadores

Os activadores comuns da calpaína 11 incluem, entre outros, o A23187 CAS 52665-69-7, a tapsigargina CAS 67526-95-8, o (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, o Ciclopirox CAS 29342-05-0 e a Nimodipina CAS 66085-59-4.

Os activadores da Calpaína 11 são uma classe química definida pela sua capacidade de modular a atividade enzimática da Calpaína 11, uma protease cuja função está intrinsecamente ligada à sinalização do cálcio na célula. Estes activadores não são unificados por uma estrutura química comum; em vez disso, a sua classificação é funcional, com base na sua capacidade partilhada de aumentar a ação proteolítica da Calpaína 11.

Este reforço pode resultar de interacções directas com a enzima, de alterações na homeostase do cálcio ou de modificações nas vias de sinalização associadas. Os activadores directos podem ligar-se à protease e induzir alterações conformacionais que aumentam a sua atividade. Em contrapartida, os activadores indirectos funcionam frequentemente através do aumento das concentrações de cálcio intracelular, quer através do influxo facilitado de cálcio, quer através da libertação de cálcio das reservas internas, promovendo assim a ativação da calpaína e a subsequente clivagem do substrato.