C6orf57 Inibidores

Os inibidores comuns do C6orf57 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, a Rapamicina CAS 53123-88-9, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos da C6orf57 englobam uma gama de compostos que intervêm em várias vias de sinalização, conduzindo, em última análise, à inibição funcional da atividade desta proteína nas células. A Wortmannin e o LY294002, por exemplo, são potentes inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), interrompendo a via PI3K/AKT, que é fundamental na regulação de numerosos processos celulares. A inibição desta via por estes produtos químicos resulta na redução da fosforilação e da atividade da AKT, levando à inibição da C6orf57, que se supõe estar activada nestes processos celulares. A rapamicina, que tem como alvo o alvo mamífero da rapamicina (mTOR), um componente essencial da mesma via, também assegura a regulação negativa da atividade do C6orf57 devido ao papel integral do mTOR no crescimento e proliferação celulares. Da mesma forma, PD98059 e U0126, ao inibirem MEK, impedem a ativação da via MAPK/ERK, onde o papel da ERK na proliferação e diferenciação celular está bem estabelecido, afectando assim a atividade de C6orf57 que pode ser regulada através desta cascata de sinalização.

O SB203580 e o SP600125 visam especificamente as vias da MAP quinase activadas pelo stress, com o SB203580 a inibir a p38 MAP quinase e o SP600125 a inibir a c-Jun N-terminal quinase (JNK). A supressão destas cinases pode levar à diminuição da reatividade celular ao stress ou às citoquinas, que é um aspeto da função celular ao qual se acredita que o C6orf57 está associado. A inibição da proteína quinase associada à Rho (ROCK) pelo Y-27632 pode alterar a regulação do citoesqueleto de actina, a adesão celular e a motilidade, processos que podem implicar a atividade do C6orf57. No domínio da inibição da tirosina quinase, o PD173074 tem como alvo os receptores do fator de crescimento dos fibroblastos (FGFR), inibindo assim potencialmente a atividade do C6orf57 se este estiver envolvido nas vias de sinalização mediadas pelos FGFR. A ALLN, por outro lado, impede a degradação de proteínas através da inibição da calpaína e do proteassoma, o que pode resultar na estabilização de proteínas que regulam negativamente as vias que envolvem a C6orf57. Por último, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) inibe a proteína quinase C (PKC) e o ZM 447439 tem como alvo as Aurora quinases, ambas fundamentais na regulação do ciclo celular e da mitose, o que pode levar à inibição funcional do C6orf57 se a sua atividade estiver ligada a estes processos.