C6orf105 Inibidores

Os inibidores comuns do C6orf105 incluem, entre outros, a tapsigargina CAS 67526-95-8, o 2-APB CAS 524-95-8, o SK&F 96365 CAS 130495-35-1, o cloridrato de ML-7 CAS 110448-33-4 e a xestospongina C CAS 88903-69-9.

Os inibidores químicos do C6orf105 têm como alvo vários pontos das vias de sinalização do cálcio para conseguir a inibição. A tapsigargina, ao inibir a bomba de cálcio ATPase do retículo sarco/endoplasmático (SERCA), perturba a homeostase do cálcio, conduzindo a um elevado nível de cálcio citosólico e à depleção das reservas de cálcio, o que afecta indiretamente a função do C6orf105 devido à sua dependência de níveis de cálcio regulados. Do mesmo modo, o 2-APB inibe os receptores de inositol trisfosfato (IP3), que são vitais para a libertação de cálcio do retículo endoplasmático. A inibição destes receptores pelo 2-APB altera o fluxo de cálcio, afectando assim o C6orf105. O SKF-96365 prejudica os canais de entrada de cálcio mediados pelos receptores, reduzindo o influxo de cálcio de que o C6orf105 necessita para as suas acções de sinalização. O U73122, um inibidor da fosfolipase C, impede a produção de IP3, uma molécula crucial para a libertação de cálcio e, consequentemente, para a funcionalidade do C6orf105.

Além disso, o ML-7 tem como alvo a cinase da cadeia leve da miosina, que está envolvida nas vias em que o C6orf105 actua, enquanto o KN-93 inibe a cinase II dependente da calmodulina (CaMKII), outro interveniente fundamental na sinalização do cálcio. Ambos os inibidores podem afetar os efeitos subsequentes necessários para a sinalização do C6orf105. A xestospongina C, como antagonista do recetor IP3, bloqueia a função do recetor, inibindo assim a cascata de sinalização de que o C6orf105 faz parte. O BAPTA-AM quelata o cálcio intracelular, reduzindo diretamente os iões de cálcio disponíveis para os processos de sinalização que envolvem o C6orf105. O W-7, ao antagonizar a calmodulina, impede a ativação das cinases necessárias para a ação do C6orf105. O vermelho de ruténio, um inibidor da captação de cálcio mitocondrial, também bloqueia vários canais de cálcio, afectando a sinalização necessária para o C6orf105. Por último, o verapamil e a nimodipina são bloqueadores dos canais de cálcio do tipo L que inibem o influxo de cálcio, essencial para a sinalização dependente do C6orf105. Entre esses inibidores, cada um, ao modular a disponibilidade ou a sinalização do cálcio, pode afetar a função do C6orf105.