Os activadores da C2CD3 representam um grupo de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade da C2CD3, influenciando várias vias de sinalização celular. A forskolina, por exemplo, aumenta os níveis intracelulares de cAMP e ativa a PKA, que pode fosforilar proteínas que interagem com a C2CD3, potenciando assim a sua atividade através de vias dependentes do cAMP. Inibidores como o LY294002 e a Wortmannin têm como alvo a via PI3K, interrompendo uma via primária de transdução de sinal e obrigando as células a ativar mecanismos compensatórios que aumentam a atividade da C2CD3. Esta resposta homeostática assegura a continuação de funções celulares críticas através da regulação positiva de vias alternativas, conduzindo indiretamente a um aumento da atividade do C2CD3.
Outros compostos, como o PD98059 e o SB203580, inibem seletivamente a MEK e a p38 MAPK, respetivamente. A interrupção destas vias desencadeia uma cascata de reacções compensatórias no interior das células, resultando, em última análise, na regulação positiva da C2CD3. A inibição da PLC pelo U73122 reduz a sinalização do IP3 e do DAG, o que, de forma semelhante, inicia uma resposta compensatória que conduz a uma maior atividade do C2CD3. Compostos como a genisteína exercem os seus efeitos através da inibição das tirosina-quinases, induzindo assim potencialmente mecanismos de feedback que podem elevar a atividade do C2CD3. Do mesmo modo, o NF449 e o KN-93 impedem a sinalização da proteína G e da CaM quinase II, respetivamente, e essa inibição leva a célula a ativar vias alternativas que aumentam a atividade da C2CD3. Os activadores do C2CD3 incluem também os inibidores da PKC, como o Go6983 e a queleritrina, que, ao suprimirem a sinalização da PKC, induzem a célula a utilizar mecanismos de sinalização alternativos que resultam num aumento da ativação do C2CD3.
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